Патенты автора УИЛЛЬЯМС Дэвид Э. (CA)

ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА НА ОСНОВЕ ПРОИЗВОДНЫХ ДИГЛИЦИЛИЛОВЫХ ПРОСТЫХ ЭФИРОВ И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ // 2572596

Изобретение относится к способу ингибирования активности андрогенного рецептора (AR), включающему введение нуждающемуся в этом субъекту терапевтически эффективного количества соединения, имеющего структуру формулы I, где X представляет собой CH2F, CH2Br, CH2I, CH2OG, CH2OGOG′; X′ представляет собой CH2F, CH2Cl, CH2Br, CH2I, CH2OJ′′′, CH2OG, CH2OGOG′ или фрагмент, указанный в формуле изобретения, X″ представляет собой CH2OG или CH2OJ′′′; каждый из J, J′, J″ и J′′′ представляет собой H; каждый из L, L′, L″, Q, Q′ и Q″ представляет собой O; каждый из Z, Z′ и Z″ представляет собой CH; каждый из R1, R2, R1′, R2′, G, G′ и G″ представляет собой разветвленный или неразветвленный, незамещенный C1-C10 алкил. Также изобретение относится к соединениям формулы II, конкретным соединениям, указанным в п.23 формулы изобретения, фармацевтическим композициям, применению и к способам ингибирования, включающим введение указанных соединений. Технический результат - производные диглицилиловых простых эфиров, ингибирующие активность андрогенного рецептора и N-терминального домена андрогенного рецептора. 8 н. и 22 з.п. ф-лы, 20 ил., 5 табл., 13 пр.

НИЗКОМОЛЕКУЛЯРНЫЕ ИНГИБИТОРЫ N-КОНЦЕВОЙ АКТИВАЦИИ РЕЦЕПТОРА АНДРОГЕНОВ // 2519948

Изобретение относится к низкомолекулярным ингибиторам N-концевой активации рецепторов андрогенов формулы В: или его фармацевтически приемлемым солям, где: Х означает N; Y означает О; R1 означает OJ, где J означает линейный или разветвленный, насыщенный C1-10алкил; R2 означает линейный или разветвленный, насыщенный, необязательно замещенный C1-10алкил, где необязательный заместитель означает один или несколько; F, Cl, Br и I; R3 означает H; R4 означает H, линейный или разветвленный, насыщенный C1-4алкил, необязательно замещенный, где необязательный заместитель означает от одного до нескольких: F, Cl, Br и I; R5 означает линейный или разветвленный, насыщенный C1-10алкил, необязательно замещенный, где необязательный заместитель означает от одного до нескольких: F, Cl, Br и I; Z означает Bu, Pr, Et или Me; обозначение относится к двойной связи; и при условии, что соединение не является: Соединение проявляют ингибирующую активность в отношении AR, что позволяет использовать их для лечения различных заболеваний, включая рак простаты. 7 н. и 19 з.п. ф-лы. 9 ил., 2 табл., 6 пр.