Патенты автора ОТА Масахиро (JP)
Изобретение относится к производному пиридона, имеющему тетрагидропиранилметильную группу, представленную следующей формулой (I), или к его фармацевтически приемлемой соли, где W, X и Y каждый независимо друг от друга представляет собой атом азота, C-H, C-F или C-Cl, Z представляет собой атом азота, C-H, C-F, C-Cl, C-C1-C6 алкил или C-C1-C6 алкоксигруппу, R1 представляет собой группу, представленную следующей формулой (II-1) или (II-2):
, где в формуле (II-1) Q представляет собой атом азота, C-H или C-F, T представляет собой атом азота или C-H, U представляет собой атом азота или C-H и R6 представляет собой атом галогена, C1-C6 алкильную группу, C3-C6 циклоалкильную группу, цианогруппу или трифторметоксильную группу, и в формуле (II-2) V представляет собой атом серы или атом кислорода и R7 представляет собой C1-C6 алкильную группу, R2 представляет собой атом водорода, атом галогена, C1-C6 алкильную группу, C1-C6 алкоксигруппу или цианогруппу, R3 представляет собой атом водорода или C1-C6 алкильную группу, R4 представляет собой атом водорода, атом галогена или C1-C6 алкильную группу и R5 представляет собой атом водорода или группу, представленную следующей формулой (III-1), (III-2), (III-3) или (III-4):
, где в формуле (III-1) R8 и R12 каждый независимо друг от друга представляет собой атом водорода или атом дейтерия, R9 представляет собой атом водорода, атом галогена или C1-C6 алкоксигруппу, R10 представляет собой атом водорода, C1-C6 алкильную группу, необязательно замещенную гетероциклоалкильной группой, которая является морфолинильной или метил-замещенной пиридинильной группой, или C1-C6 алкоксигруппу, необязательно замещенную гетероциклоалкильной группой, которая является диоксанильной, морфолинильной или пирролидинильной группой, и R11 представляет собой атом водорода, C1-C6 алкоксигруппу или дейтерий-замещенную C1-C6 алкоксигруппу, в формуле (III-2) R13 представляет собой C1-C6 алкильную группу, необязательно замещенную гетероциклоалкильной группой, которая является диоксанильной или тетрагидропиранильной группой, или гетероциклоалкильную группу, которая является тетрагидропиранильной группой, в формуле (III-3) R14 представляет собой атом водорода или C1-C6 алкильную группу, R15 представляет собой атом водорода, C1-C6 алкильную группу или C1-C6 алкоксигруппу и R16 представляет собой атом водорода или атом галогена, и в формуле (III-4) R17 представляет собой C1-C6 алкоксигруппу и R18 представляет собой C1-C6 алкоксигруппу. Изобретение также относится к кристаллическим формам указанного соединения, фармацевтической композиции, обладающей Axl ингибирующей активностью, и лекарственным средствам на их основе. Технический результат – получены новые соединения и фармацевтические композиции на их основе, которые могут найти применение в медицине при лечении рака, вызванного гиперфункцией Axl, заболевания, связанного с гиперфункцией Axl, и/или заболевания, сопровождающегося гиперфункцией Axl. 51 н. и 2 з.п. ф-лы, 45 табл., 20 ил., 123 пр.
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДОНА // 2632885
Изобретение относится к соединениям общей формулы (1)
, и их фармацевтически приемлемым солям. Технический результат: получены новые соединения и их кристаллические формы, которые ингибируют Ахl и применимы для лечения заболеваний, вызванных гиперфункцией Ахl, заболеваний, связанных с гиперфункцией Ахl, и/или заболеваний, сопровождаемых гиперфункцией Ахl, таких как гиперопролиферативное заболевание. 14 н. и 23 з.п. ф-лы, 16 табл., 107 пр., 16 ил.
Изобретение относится к 2-{4-амино-2-[(3-хлор-4-метокси-5-метилпиридин-2-ил)метил]-2,7-дигидро-6-тиа-1,2,3,5-тетраазабензо[cd]азулен-8-ил}-N-метилацетамиду и его солям, таким как гидробромид, гидрохлорид, метансульфонат, этан-1,2-дисульфонат. Изобретение также относится к лекарственному средству и фармацевтической композиции на основе указанного соединения и его солей для ингибирования АТФ-азной активности HSP90. Технический результат: получено новое соединение и его соли, которые могут найти применение в медицине для лечения рака.
13 н. и 10 з.п. ф-лы, 10 пр.
