Патенты автора ЧЖАН Сицюань (CN)
Изобретение относится к кристаллу A и кристаллу B ацетонитрилата соединения, представленного формулой I, фармацевтическим композициям на их основе, их применению для получения лекарственного средства для лечения или профилактики опосредованного янус-киназой заболевания. Кристалл A и кристалл B соединения, представленного формулой I, обладают высокой чистотой и хорошей стабильностью и пригодны для промышленного производства. 8 н. и 5 з.п. ф-лы, 6 ил., 6 табл., 5 пр.
Изобретение относится к соединению формулы II, в котором X1 выбирается из NH или О, Х2 представляет собой N, R1 представляет собой С1-6 алкил, где алкил может быть необязательно замещен одним или несколькими R6, R2 выбирается из группы, состоящей из фенила, пиридила, бензила, С1-6 алкила и С1-6 алкокси, и может быть необязательно замещен одним или несколькими R7, R3 представляет собой С1-3 галогеналкил, каждый R6 независимо выбирается из группы, состоящей из гидрокси, С1-6 алкила, С3-6 циклоалкила и фенила, каждый R7 независимо выбирается из группы, состоящей из гидрокси, С1-3 галогеналкила и С1-6 алкила, и n представляет собой 0 или 1. Изобретение также относится к индивидуальным соединениям, фармацевтической композиции, способу лечения рака, индуцированного мутацией IDH2, применению соединений формулы II. Технический результат: получены новые соединения формулы II, обладающие ингибирующей активностью в отношении изоцитратдегидрогеназы 2 (IDH2) и способные лечить рак, индуцированный мутацией IDH2. 6 н. и 10 з.п. ф-лы, 2 табл., 14 пр.
Изобретение относится к производному резорцина формулы (I) в качестве ингибитора HSP90 и к его фармацевтически приемлемым солям, способу его получения, фармацевтической композиции на его основе, его применению для получения лекарственного препарата лечения пролиферативных заболеваний, таких как рак, и нейродегенеративных заболеваний, опосредованных активностью белка теплового шока HSP90. В общей формуле (I) каждый из X и Y независимо выбран из N, O или S; X1, X2, Y1, Y2 и атом углерода, связывающий X1 и X2, вместе образуют 5-7-членное ароматическое кольцо, алифатическое насыщенное кольцо или алифатическое ненасыщенное кольцо; каждый из X1 и X2 независимо выбран из C, O, S, N, -C=C-, -C=N-; C в X1 или X2 может быть незамещенным или может быть замещен R01 или R02; каждый из R01 и R02 независимо выбран из C1-10алкила; каждый из Y1 и Y2 независимо выбран из C или N; два заместителя при Y1 и Y2 связаны вместе с образованием пяти-, шести- или семичленного содержащего азот насыщенного кольца, содержащего заместители R1, R2 и R3; R1 выбран из водорода, C1-6алкила, гидрокси-C1-6алкила, C1-4алкокси-C1-4алкила, галоген-C1-4алкила, C1-4алкилсульфонил-C1-4алкила, C1-4алкиламидо-C1-4алкила, N,N-ди(C1-4алкил)аминоацил-C1-4алкила, N,N-ди(C1-4алкил)амино-C1-4алканоила, морфолинил-C1-4алканоила; R2 и R3 выбраны из водорода или метила, или заместители R2 и R3 связаны друг с другом с помощью ковалентной связи с образованием пяти-, шести- или семичленного насыщенного кольца без заместителей; R4 выбран из галогена, C1-6алкила, C3-6циклоалкила; R5 выбран из C1-6алкоксиацила, C1-7алкиламинокарбонила, галоген-C1-6алкиламинокарбонила, C1-6алкокси-C1-6алкиламинокарбонила, N,N-ди(C1-6алкил)амино-C1-6алкиламинокарбонила, аминокарбонила, гидрокси-C1-6алкиламинокарбонила, замещенного гидроксильной группой галоген-C1-6алкила, замещенного нитрильной группой амидино или выбран из 5-6-членного ароматического кольца, необязательно замещенного одним или более R05; R05 выбран из C1-6алкила. 9 н. и 14 з.п. ф-лы, 4 табл., 77 пр.
(I)
Изобретение относится к соединению формулы II, способам получения соединения формулы I и формулы II, фармацевтической композиции и вариантам применения для лечения воспаления и/или поражения печени. В соединении формулы II R1 представляет собой H; R2 представляет собой линейный или разветвленный C1-С18алкокси; C-18 находится в α-конфигурации. 8 н. и 10 з.п. ф-лы, 7 табл., 8 пр.
