Патенты автора ЛЮ Сяоюй (CN)
БЕНЗАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ОБЛАДАЮЩИЕ ПРОТИВОРАКОВОЙ АКТИВНОСТЬЮ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ // 2565079
Изобретение относится к соединению, представленному формулой (I), или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, незамещенного (C1-C8)алкила, -COR5 и -CO2R6; R1 и R2 также могут циклизоваться с образованием замещенного или незамещенного 4-, 5- или 6-членного кольца, выбранного из морфолина, пиперидина, пирролидина, пиперазина, азетидина, 4-метилпиперазина; R3 представляет собой нитро или нитрозо; R4 выбран из группы, состоящей из этинила, пропинила или циано; R5 выбран из группы, состоящей из незамещенного (C1-C8)алкила или незамещенного арила; R6 представляет собой незамещенный (C1-C8)алкил. Также изобретение относится к способам получения соединения формулы (I) (вариантам). Соединения формулы (I) предназначены для изготовления фармацевтической композиции или лекарственного средства для лечения заболевания, связанного с ингибитором поли(АДФ-рибоза)-полимеразы (PARP), или для лечения рака, содержащей эффективную дозу соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. Технический результат - производные бензамида, предназначенные для получения лекарственного средства для лечения заболевания, связанного с ингибитором поли(АДФ-рибоза)-полимеразы (PARP), или рака. 9 н. и 11 з.п. ф-лы, 2 табл., 37 пр.
Группа изобретений относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям формулы (I), где X представляет собой О, S; Υ представляет собой О, S; R1 независимо представляет собой Н, алкил; G1 представляет собой этил; G2 и G3 каждый независимо выбраны из Н, алкила, трифторметила, галогена, нитро, амидо, циано и тетразолила. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей активирующим действием на α-подтип, δ-подтип и γ-подтип рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом, содержащей эффективное количество соединения формулы (I)или его фармацевтически приемлемых солей. Соединения формулы (I) применяют для лечения или получения лекарственного средства для лечения или предотвращения заболеваний, ассоциированных с α-подтипом, δ-подтипом и γ-подтипом рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом. Соединения формулы (I) получают путем взаимодействия соединения формулы (III) и соединения формулы (IV) при нагревании в ацетонитриле с обратным холодильником в присутствии карбоната калия с получением соединения формулы (II), с последующим омылением соединения формулы (II) в спиртовом растворе в присутствии щелочи и подкисления реакционной смеси после завершения реакции с получением соединения формулы (I). При этом Χ, Υ, R1, G1, G2 и G3 имеют значения, определенные выше, R3 представляет собой уходящую группу, выбранную из ОН, Cl, Br, I, OTs, OMs. Технический результат - соединения на основе фенилпропионовой кислоты, обладающие активирующим действием на рецепторы, активируемые пролифератором пероксисом (PPARα, δ, γ). 5 н. и 10 з.п. ф-лы, 2 пр.
Описывается новое соединение формулы I
,
где X и Y означают О или S
R, R3, G1- G3 означают Н или С1-9алкил;
R1 и R2 - Н или С1-4алкил;
R4 - Н или фенил;
G4- G6 и G8- G9 - Н;
G7 - трифторметил, фармацевтическая композиция, его содержащая, способы получения, исходное соединение в описываемых способах и способ получения исходного соединения и применение соединения формулы I для лечения или профилактики заболевания путем активации рецептора δ(РPARδ); указанное заболевание представляет собой метаболический синдром, ожирение, дислипидемию, патологическую гликемию, резистентность к инсулину, сенильную деменцию и опухоли.
9 н. и 11 з.п. ф-лы, 47 пр., 3 ил., 5 табл.
