Патенты автора ЦЗЯН Хуалян (CN)

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ СОЕДИНЕНИЯ ГЕКСАГИДРОДИБЕНЗО[A, G]ХИНОЛИЗИНА // 2704257

Группа изобретений относится к медицине Предложено: применение соединения гексагидродибензо[а,g]хинолизина формулы (I) для получения лекарственного средства для лечения и/или предупреждения доброкачественной гиперплазии предстательной железы; применение того же соединения в качестве ингибитора для лечения доброкачественной гиперплазии простаты, для антагонизма на вызванное норэпифрином сокращение гладкой мышцы уретры, для антагонизма на вызванное норэпифрином сокращение гладкой мышцы предстательной железы, для получения ингибитора, селективно связывающегося с α1А-адренэргическим рецептором; нетерапевтический способ in vitro ингибирования α1А-адренэргического рецептора; способ лечения и/или предупреждения доброкачественной гиперплазии простаты; фармацевтическая композиция того же назначения и способ получения фармацевтической композиции. Технический результат: соединение DC037009 значительно увеличивало диурез и снижало частоту мочеиспускания; малая вероятность побочных эффектов, например, на сердце и на функцию семяизвержения семенных пузырьков. 9 н. и 6 з.п. ф-лы, 5 ил., 7 табл., 9 пр.

БЕНЗОПРОИЗВОДНЫЕ С ШЕСТИЧЛЕННЫМ КОЛЬЦОМ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРА DPP-4 И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ // 2702644

Настоящее изобретение относится к соединению общей формулы I, его фармацевтически приемлемой соли, или его оптически активному изомеру: (I).В формуле (I) X выбран из O, S или NH; A представляет собой бензольное кольцо с 1-5 заместителями, где каждый заместитель независимо выбран из галогена или циано; R представляет собой H или гидрокси, n равно 1-2; кольцо B выбрано из ароматического бензольного кольца, ароматического гетероцикла, насыщенного или ненасыщенного 5-членного или 6-членного кольца, кислородсодержащего пяти- или шестичленного насыщенного или ненасыщенного гетероцикла, где заместитель R1 независимо выбран из группы, состоящей из галогена, циано, гидрокси, C1-6 алкила, C1-6 алкокси, C1-3 алкоксиметокси, COOH, C1-6 алкоксикарбонила, NR2R3, C1-6 алкилсульфонамидо, C1-5 алкилсульфонила, C3-5 циклоалкилсульфонила или C1-5 алкилсульфинила, m равно 1-4; R2 и R3 вместе образуют замещенный или незамещенный 5- или 6-членный циклоалкил или замещенную или незамещенную гетероциклическую группу, содержащую N, O. Также предложены фармацевтическая композиция, применение соединения формулы (I) для получения лекарственного препарата и способ получения соединения. Изобретение обеспечивает соединение формулы (I) в качестве ингибитора DPP-4 и его применение для предупреждения или лечения заболеваний, связанных с DPP-4. 6 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл., 31 пр.

КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА А СОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ // 2699030

Изобретение относится к кристаллической форме А соединения (R)-метил-2-(3-аминопиперидин-1-ил)-3-(2-цианобензил)-4-карбонил-3,4-дигидротиофен[3,2-d]пиримидин-6-карбоновой кислоты формулы I, где ПРД (порошковая рентгеновская дифрактограмма) кристаллической формы A включает следующие характеристические пики поглощения, выраженные расстоянием между плоскостями кристалла d: 8,87±0,2 Å, 14,18±0,2 Å, 20,67±0,2 Å, 25,18±0,2 Å, 28,61±0,2 Å. А также к способам получения и фармацевтической композиции кристаллической формы А. Кристаллическая форма А обладает сильной гипогликемической активностью in vivo и, как ожидают, является новым фармацевтически активным ингредиентом для лечения или предупреждения диабета II типа и/или осложнений диабета II типа. 4 н. и 4 з.п. ф-лы., 7 ил., 6 пр.

5-АРОМАТИЧЕСКОЕ АЛКИНИЛЗАМЕЩЕННОЕ БЕНЗАМИДНОЕ СОЕДИНЕНИЕ И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ // 2695371

Настоящее изобретение относится к области фармацевтической химии и лекарственной терапии и, в частности, касается соединения формулы (I), способа получения и применения его в качестве отрицательного аллостерического модулятора метаботропного глутаматного рецептора (mGluR5, подтип 5). 5 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 ил., 8 табл., 85 пр.

СОЕДИНЕНИЯ 1-(3-АМИНОПРОПИЛ)-ЗАМЕЩЕННОГО ЦИКЛИЧЕСКОГО АМИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ И ПРИМЕНЕНИЯ // 2671179

Изобретение относится к соединению формулы I, в которой W представляет собой -СН2СН2-; X представляет собой N или CR6; R1 выбран из 5-6-членного гетероарила, незамещенного или замещенного от 1 до 3 заместителями, где указанный гетероарил содержит от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из атома серы или азота, и каждый из указанных заместителей независимо выбран из атома галогена, прямого или разветвленного С1-С4 алкила, прямого или разветвленного С1-С4 алкокси, -NR10R11, -C(=O)R12, прямого или разветвленного С1-С4 алканоилокси, циано, нитро, или два соседних заместителя вместе с присоединенным атомом углерода образуют 6-членное ароматическое кольцо, 5-членное насыщенное кольцо или 5-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 2 гетероатома, выбранных из атома кислорода; R2 выбран из следующих групп, незамещенных или замещенных от 1 до 3 заместителями: прямого или разветвленного С1-С6 алкила, С3-С7 циклоалкила, 6-членной гетероциклической группы, содержащей 1 гетероатом, выбранный из атома азота, С6-арила; где указанный заместитель выбран из группы, состоящей из атома галогена, прямого или разветвленного С1-С4 алкила, прямой или разветвленной С1-С4 алкилсульфонильной группы, тетразолила, циано; каждый из R3, R4 и R5 независимо выбран из группы, состоящей из Н, прямого или разветвленного С1-С6 алкила; значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения. Изобретение также относится к способу получения, к фармацевтической композиции и к применениям соединения. Технический результат: получены новые соединения формулы I, которые обладают свойствами антагониста CCR5 и могут применяться для лечения инфекции вируса иммунодефицита человека (ВИЧ). 6 н. и 4 з.п. ф-лы, 13 табл., 181 пр.

СОЕДИНЕНИЯ ТИЕНИЛ[3, 2-d]ПИРИМИДИН-4-ОН, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ // 2624021

Изобретение относится к новым соединениям тиенил[3,2-d]пиримидин-4-она общей формулы (I) , фармацевтическим композициям на их основе и их фармакологическому применению. Технический результат: получены новые соединения, являющиеся ингибиторами DPPIV, которые могут быть применены в качестве лекарственных средств для лечения диабета. 4 н. и 11 з.п. ф-лы, 12 табл., 149 пр., 13 ил.

ФТОРЗАМЕЩЕННЫЕ ЦИКЛИЧЕСКИЕ АМИНОСОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ И ИХ ПРИМЕНЕНИЯ // 2605931

Изобретение относится к фторзамещенному циклическому аминосоединению общей формулы I или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения формулы I обладают свойствами ингибитора ацетилхолинэстеразы. В формуле I общая формула I m представляет собой целое число, равное 1; n представляет собой целое число, равное 0; X представляет собой (СН2)p или СО, где p представляет собой целое число, равное 1 или 2; R1 представляет собой незамещенный С3-С10 циклоалкил или замещенный или незамещенный фенил; заместитель(и) R1 представляет(ют) собой 1, 2, 3, 4 или 5 одинаковых или отличающихся заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из галогена, C1-С6 алкила, галогенозамещенного C1-С6 алкила, C1-С6 алкоксикарбонила, галогенозамещенной C1-С6 алкокси, циано, нитро, фенила; или два соседних заместителя фенила и атом(ы) углерода фенила вместе образуют 5-членный гетероциклический радикал, содержащий 2 гетероатома, выбранных из О; каждый из R2 и R3 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, карбоксила, С1-С4 алкоксикарбонила и С1-С4 алкила; или R2 и R3 вместе образуют С1-С4 алкилиден; R4 представляет собой 2 заместителя, выбранных из группы, состоящей из галогена, C1-С6 алкокси, галогенозамещенного C1-С6 алкокси и -O[(CH2)qO]rR5, где R5 выбран из группы, состоящей из C1-С6 алкила; причем q равен 1; r равен 1; указанный галоген представляет собой F, Cl, Br или I. Изобретение также относится к способу получения фторзамещенного циклического аминосоединения, к фармацевтической композиции, к ингибитору ацетилхолинэстеразы и к применению фторзамещенного циклического аминосоединения для приготовления лекарственных средств для лечения или предупреждения связанного с ацетилхолинэстеразой заболевания нервной системы. Технический результат: получены новые соединения фторзамещенного циклического аминосоединения общей формулы I, обладающие свойствами ингибитора ацетилхолинэстеразы. 5 н. и 6 з.п. ф-лы, 4 табл., 92 пр.

ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНИЛПИРИМИДОНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ // 2522578

Настоящее изобретение относится к новым производным фенилпиримидона формулы I, обладающим свойствами ингибитора фосфодиэстеразы типа V (PDE5). Соединения формулы I могут использоваться для лечения различных сосудистых нарушений, таких как эректильная дисфункция, легочная артериальная гипертензия и т.п. В формуле I R1 и R2 означают каждый независимо H; C1-C10алкил; галоген; CF3; CN; OR5; NR6R7; NHCOR8; арил; или C1-C4алкил, необязательно замещенный OR5; Z означает OR3; R3 означает C1-C6алкил или C1-C3алкил, замещенный C1-C3алкокси-группой; R4 означает SO2NR6R7; NR9R10, при условии, что NR9R10 не является NH2; COR11; OR12; или R4 означает 5-6-членный гетероциклил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей OH и C1-C6 алкил; или R4 означает 5- или 6-членную циклическую моносахаридную группу; R5 означает C1-C6алкил; C1-C4алкил, необязательно замещенный C1-C4алкокси-группой; R6 и R7 означают каждый независимо H, OH, C1-C6алкил, C1-C6алкокси-группу, C3-C6алкенил, C3-C6циклоалкил, адамантил, C3-C8лактамил, арил, Het или (CH2CH2O)jH, где j равно 1-3; или R6 и R7 означают каждый независимо C1-C6алкил, необязательно замещенный OH, C1-C4алкокси-группой, SO3H, SO2NR13R14, SO2R16, NR13R14, арилом, Het или 5-6-членным гетероциклилом; или R6 и R7 означают каждый независимо 5-6-членный гетероциклил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей C1-C6 алкил и C1-C6алкил, замещенный гидроксилом; или R6 и R7 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-7-членный гетероциклил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей OH, COOR8, (CH2CH2O)jH, где j равно 1-3, C1-C4алкокси-группу, Het и C1-C6алкил, замещенный арилом; или R6 и R7 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют глюкозиламино-группу, аминокислотный остаток, остаток эфира аминокислоты или аминоамидный остаток. Другие значения радикалов указаны в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям на основе указанных соединений, их применению, способам получения соединений и промежуточным продуктам. 16 н. и 2 з.п. ф-лы, 2 табл., 224 пр.