Патенты автора АРНДТ Петра (DE)

Изобретение относится к соединению формулы I в любой из его стереоизомерных форм или смеси стереоизомерных форм в любом соотношении, или его фармацевтически приемлемым солям, которые обладают свойством ингибирования натрий-кальциевого обмена (NCX). В формуле I Ar означает фенил, который является незамещенным или содержит один или несколько одинаковых или разных заместителей R0; R0 выбран из группы, включающей галоген, (C1-C6)-алкил, (C1-C6)-алкил-O-, (C3-C7)-циклоалкил-O- и (C3-C7)-циклоалкил-(C1-C4)-алкил-O-; R1 означает водород или один или несколько одинаковых или разных заместителей, выбранных из группы, включающей фтор и (C1-C4)-алкил; R2 выбран из группы, включающей (C1-C6)-алкил, HO-, (C1-C6)-алкил-C(O)-O-, Het1-C(O)-O-, R5-N(R6)-, R7-C(O)-N(R8)-, R7-S(O)2-N(R8)-, R9-N(R10)-C(O)-N(R8)- и R5-N(R6)-C(O)-, где (C1-C6)-алкил является незамещенным или содержит один или несколько одинаковых или разных заместителей R20; R3 выбран из группы, включающей водород и (C1-C6)-алкил, где (C1-C6)-алкил является незамещенным или содержит один или несколько одинаковых или разных заместителей, выбранных из фенила; или группы R2 и R3 вместе означают оксогруппу; R4 означает водород или один или несколько одинаковых или разных заместителей, выбранных из группы, включающей галоген и (C1-C4)-алкил; R5 и R6 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей водород, (C1-C6)-алкил, (C2-C6)-алкенил, (C3-C7)-циклоалкил, Het1 и Het2, где (C1-C6)-алкил является незамещенным или содержит один или несколько одинаковых или разных заместителей R20, и (C3-C7)-циклоалкил и Het2 все являются незамещенными или содержат один или несколько одинаковых или разных заместителей R21, и фенил и Het1 все являются незамещенными или содержат один или несколько одинаковых или разных заместителей R22; R7 выбран из группы, включающей (C1-C6)-алкил, (C3-C7)-циклоалкил, фенил, Het1 и Het2; R8 выбран из водорода; R9 выбран из (C1-C6)-алкила; R10 выбран из водорода и (C1-C6)-алкила; R20 выбран из группы, включающей R24, фтор, HO-, (C1-C6)-алкил-O-, (C3-C7)-циклоалкил-O-, (HO)2P(O)-O-, (C1-C6)-алкил-S(O)n-, (C3-C7)-циклоалкил-S(O)n-, R31-N(R32)-, R33-C(O)-N(R32)-, (C1-C6)-алкил-S(O)2-N(R32)-, R31-N(R32)-C(O)-, R34-O-C(O)- и R31-N(R32)-S(O)2-; R21 выбран из (C1-C4)-алкила, фтора, HO- и оксогруппы; R22 выбран из галогена, (C1-C4)-алкила, HO- и оксогруппы; R24 означает 3-6-членное кольцо, которое содержит 0-4 одинаковых или разных гетероатома, выбранных из азота, кислорода и серы; R33 выбран из (C1-C6)-алкила; R31, R32, R34 выбраны из водорода и (C1-C6)-алкила; Het1 означает 5-6-членный ароматический гетероцикл, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из азота, кислорода и серы; Het2 означает 4-6-членный гетероцикл, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из азота, кислорода и серы; n выбран из 0, 1 и 2; p и q выбраны из 0 и 1. Изобретение относится также к фармацевтической композиции и применению указанных соединений для приготовления лекарственного средства для ингибирования NCX. 3 н. и 10 з.п. ф-лы, 3 табл., 306 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A обозначает шестичленный арильный радикал или пятичленный гетероарильный радикал, который содержит один гетероатом, выбранный из кислорода и серы, один или несколько атомов водорода в упомянутых арильных или гетероарильных радикалах могут быть заменены замещающими группами R1, которые независимо друг от друга выбирают из группы, включающей: F, Cl, Br, I, (C1-C10)-алкил-, (C1-C10)-алкокси-, -NR13R14; В обозначает радикал с моно- или конденсированными бициклическими кольцами, выбранный из группы, включающей: шести-десятичленные арильные радикалы, пяти-десятичленные гетероарильные радикалы и девяти-четырнадцатичленные циклогетероалкиларильные радикалы, где циклогетероалкильные звенья могут быть насыщенными или частично ненасыщенными, а гетероциклические группы могут содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, один или несколько атомов водорода в радикальных группах В могут быть заменены замещающими группами R5 (такими, как указано в формуле изобретения), L обозначает ковалентную связь, X обозначает группу -O-, R2 отсутствует или обозначает один или несколько заместителей, выбранными из F и (C1-C4)-алкильного радикала, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают (C1-C10)-алкильные, (C3-C14)-циклоалкильные, (C4-C20)-циклоалкилалкильные, (C2-C19)-циклогетероалкильные, (C3-C19)-циклогетероалкилалкильные, (C6-C10)-арильные, (C7-C20)-арилалкильные, (C1-С9)-гетероарильные, (С2-C19)-гетероарилалкильные радикалы, или R3 и R4 вместе с азотом, с которым они связаны, могут образовывать четырех-десятичленное насыщенное, ненасыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое соединение, которое может дополнительно содержать один или несколько гетероатомов из числа -O-, -S(O)n-, =N- и -NR8-, остальные радикалы являются такими, как указано в формуле изобретения. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) для изготовления лекарственного препарата. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов NHE3 обмена Na+/H+. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 27 ил., 1 табл., 756 пр.

 


Наверх