Патенты автора ЖУНКУЭРО Дидье (FR)

Группа изобретений относится к медицине. Предложено применение антагониста PAR1, выбранного из ворапаксара, атопаксара, 3-(2-хлорфенил)-1-[4-(4-фторбензил)пиперазин-1-ил]пропенона и их фармацевтически приемлемых солей в качестве лекарственного средства для профилактики и/или лечения функционального патологического состояния в области таза и промежности, выбранного из группы синдром раздраженного мочевого пузыря, синдром гиперактивного мочевого пузыря, хронической боли в области таза и промежности и недержания мочи, и фармацевтическая композиция того же назначения на основе указанных соединений. Технический результат состоит в снижении усиленных сократительных реакций воспалённого или гиперактивного мочевого пузыря. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 12 ил.

Изобретение относится к производным бензотиазинов, которые представлены общей Формулой (I): , где R1 представляет собой атом водорода; C1-C6 алкил; COR5; SO2R5; CO(CH2)mOR6; (CH2)mR6; (CH2)mCONR7R8; (CH2)nNR7R8; (CH2)nOR6; CHR7OR9; (CH2)mR10; m имеет значение от 1 до 6; n имеет значение от 2 до 6; R2 представляет собой фенил; нафтил, 1,2,3,4-тетрагидро-нафталин, бифенил, фенилпиридин или бензоловое кольцо, конденсированное с насыщенным или ненасыщенным моноциклическим гетероциклом, содержащим 5-7 атомов и состоящим из атомов углерода и 1-4 гетероатомов, выбранных из N, O или S, отличным от индола, R3 представляет собой метил или этил; R4 и R′4 являются одинаковыми или разными и представляют собой атом водорода; атом галогена; C1-C6 алкил; NR7R8; SO2Me; а также их стереоизомерам, солям и сольватам, приемлемым для терапевтического использования, и которые обладают способностью ингибировать 11β-HSD1 на ферментативном и на клеточном уровне. 9 н. и 8 з.п. ф-лы, 197 пр.

 


Наверх