Патенты автора СОН Дзунг Беом (KR)

Изобретение относится к способу получения тиено[3,2-d]пиримидинового соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, который включает стадии реакции 1-3: Изобретение относится также к способу получения соединения формулы Значения радикалов представлены в п.1 формулы. 2 н. и 15 з.п. ф-лы, 5 табл., 125 пр.

Изобретение относится к производным тиено[3,2-d]пиримидина формулы (I) в которой А представляет собой C6-10арил или 5-10-членный гетероарил; W представляет собой О, NH или -NHNH-; X и Y представляют собой каждый независимо СН или N; Z представляет собой водород или NR3R4, в которой указанные R3 и R4 представляют собой каждый независимо водород, C1-6алкил или -(CH2)q-B, В представляет собой NR5R6 или C3-6циклоалкил; R1 представляет собой водород или C1-3алкил, в которой указанный алкил является незамещенным или замещенным одним или более атомами галогена; каждый R2 независимо представляет собой водород, галоген, -CF3, -ОН, -CN, C1-6алкокси, C1-6алкил, C2-4алкинил, -NR7R8, -NHSO2R9, -SO2R10, -C(O)R11, -NHC(O)R12, -S(O)R14, 5-10-членный гетероциклоалкил, C6-10арилокси или 5-10-членный гетероарил, в которой указанный R2 присоединен к А с помощью -(СН2)p- или замещен C1-4алкилом, C2-4алкинилом или одним или более атомами галогена; R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12 и R14 представляют собой каждый независимо водород, -NH2, C1-6алкил, C1-6алкокси, C3-6циклоалкил, причем указанный алкил, алкокси или циклоалкил является незамещенным или замещенным одним или более атомами галогена; или его фармацевтически приемлемым солям, Соединения обладают ингибирующей активностью в отношении протеинкиназы. 33 н. и 24 з.п. ф-лы, 5 табл., 128 пр.

Изобретение относится к производному тиено[3,2-d]пиримидина формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли: , где Y обозначает -CH=CR1-, -C≡C- или -C(=O)NR1-; L обозначает -C(=O)NR2-, -NR2C(=O)- или -NR2C(=O)NR2-; R1 и R2, каждый независимо, обозначает H; R обозначает H, атом галогена, метил или метокси; E обозначает фенил или C3-10гетероарил, который является незамещенным или замещенным 1-2 заместителями, состоящими из группы, включающей атом галогена, -CF3, C1-6алкил, гидрокси-C1-6алкил, C3-8циклоалкил, -(CH2)n-C1-6алкиламино, -(CH2)n-диC1-6алкиламино, -(CH2)nC1-6алкокси, -(CH2)n-OS(=O)2-C1-6-алкил, -(CH2)n-фенил, -(CH2)n-C2-5гетероарил и -(CH2)n-C4-6гетероциклоалкил, где C3-10гетероарил представляет собой пиридин, изохинолин, индол или изоксазол, C2-5гетероарил радикала -(CH2)n-C2-5гетероарил представляет собой имидазол или пиррол, C4-6гетероциклоалкил радикала -(CH2)n-C4-6гетероциклоалкил представляет собой пиперазин, морфолин, диазепан, пирролидин или пиперидин, и фенил, гетероарил и гетероциклоалкил, каждый независимо, является незамещенным или замещенным заместителем, выбранным из группы, состоящей из C1-6алкила, гидрокси-C1-6алкила, атома галогена и диC1-6алкиламино, n равно 0 или 1; и Z обозначает H, -C(=O)R3, C1-6алкил, гидроксиC1-6алкил, C3-8циклоалкил, пиперидин, фенил или пиридин, где пиперидин, фенил и пиридин, каждый независимо, является незамещенным или замещенным C1-6алкилом, C1-6алкокси или R3-пиперазинилом и R3 представляет собой C1-6алкил или фенил. Изобретение также относится к промежуточному соединению для получения указанного конечного соединения формулы (I). Технический результат: получено новое соединение, которое может найти применение в медицине для предупреждения или лечения заболеваний, характеризующихся аномальным ростом клеток в результате чрезмерной экспрессии протеинкиназы. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 2 табл., 128 пр.

 


Наверх