Патенты автора ХУАН Чанцзян (CN)
Изобретение относится к конъюгату антитело-лекарственное средство (ADC), имеющему повышенную загрузку лекарственного средства, который получен с использованием одного или более чем одного остатка цистеина или остатка производного цистеина в качестве связанных с лекарственным средством носителей и конъюгирования одного или более чем одного лекарственного средства одновременно по ограниченному количеству сайтов связывания антитела или может быть получен с лекарственным средством с низкой токсичностью, таким образом, что получают продукт ADC с более широким терапевтическим окном. Кроме того, поскольку множество молекул лекарственного средства могут быть конъюгированы по одному сайту связывания, когда получают ADC, имеющий такое же значение DAR, полученный продукт ADC обладает лучшей однородностью. Используемое количество антитела, требуемое для приготовления, также может быть существенно уменьшено. Полученные ADC все еще могут достигать такого же ингибирующего или уничтожающего действия в отношении опухолевых клеток при том, что общее количество конъюгированных молекул лекарственного средства существенно уменьшено по сравнению с ADC, способными связывать только одну молекулу лекарственного средства по одному и тому же сайту. 3 н. и 11 з.п. ф-лы, 2 табл., 9 пр.
Изобретение относится к способу получения олигопептидного линкерного промежуточного соединения формул (1)-(3), где каждая из AA1, АА2, АА3 и АА4 независимо выбрана из группы, состоящей из следующих: -валин- (-Val-), -цитруллин- (-Cit-), -аланин- (-Ala-), -лизин- (-Lys-), -фенилаланин- (-Phe-), -глицин- (-Gly-), -лейцин- (-Leu-) и -изолейцин- (-Ile-). Способ включает: 1) проведение реакции конденсации между реагентом карбонилирования, 2-(триметилсилил)этанолом и аминокислотой AA1 и затем аминокислотой АА2, или аминокислотой AA1, аминокислотой АА2 и аминокислотой АА3 последовательно, или аминокислотой AA1, аминокислотой АА2, аминокислотой АА3 и аминокислотой АА4 последовательно с получением 2-(триметилсилил)этоксикарбонил-олигопептидного продукта конденсации; 2) взаимодействие полученного 2-(триметилсилил)этоксикарбонил-олигопептидного продукта конденсации и пара-аминобензилового спирта с получением продукта конденсации, представляющего собой 2-(триметилсилил)этоксикарбонил-олигопептид-пара-аминобензиловый спирт. Реагент карбонилирования имеет структуру формулы (5), где каждый из R1 и R2 независимо выбран из группы указанных под формулой (5) значений. Предлагаемый способ осуществляется в мягких реакционных условиях и обеспечивает получение продукта высокой чистоты. Изобретение относится также к применению указанного способа для получения конъюгата антитело-лекарственное средство. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 4 ил., 1 табл., 3 пр.
(1),
(2),
(3),
где R1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из:
,.
АНТИ-НЕR2 АНТИТЕЛО И ЕГО КОНЪЮГАТ // 2656161
Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к получению анти-HER2 антитела и конъюгата анти-HER2 антитела и низкомолекулярного медицинского средства, и может быть использовано в медицине. Полученное антитело и его конъюгат, а также фармацевтическую композицию на их основе применяют для лечения и профилактики рака. Также рассмотрены полинуклеотид, комбинация полинуклеотидов и экспрессионные векторы. Кроме того, описано применение антитела и фармацевтических композиций в приготовлении лекарственного средства для лечения или профилактики рака. Изобретение позволяет получить противораковое лекарственное средство, нацеленное на HER2, для пациентов со сверхэкспрессирующими HER2 опухолями или другими экспрессирующими HER2 релевантными заболеваниями, которые не имеют или имеют слабый ответ на терапию с Герцептином. 12 н. и 6 з.п. ф-лы, 18 ил., 6 табл., 13 пр.
Изобретение относится к соединению со структурой формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где R представляет собой цианогруппу. Изобретение также относится к способу получения указанного соединения и к фармацевтической композиции против агрегации тромбоцитов на основе этого соединения. Технический результат: получено новое соединение и фармацевтическая композиция на его основе, которые могут найти применение в медицине для получения лекарственного средства для предотвращения или лечения заболеваний сосудов сердца и головного мозга, таких как коронарные синдромы, инфаркт миокарда и ишемия миокарда, вызванных агрегацией тромбоцитов. 6 н. и 7 з.п. ф-лы, 3 табл., 13 пр.
