Патенты автора ЛИНДЕМАНН Лотар (CH)
Изобретение относится к новому соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли присоединения кислоты или его соответствующему энантиомеру. Соединения обладают активностью в отношении метаботропного рецептора глутамата 4 и могут быть использованы для лечения болезни Паркинсона, тревожности, рвоты, обсессивно-компульсивного расстройства, аутизма, рака, депрессии, диабета 2 типа и для нейропротекции. В формуле I
R1 представляет собой низший алкил; R2 представляет собой фенил или пиридинил, причем атом N в пиридинильной группе может быть в различных положениях; n равно 0, 1 или 2; V/U представляют собой независимо друг от друга О или СН2, причем V и U не могут быть одновременно О; L представляет собой пяти- или шестичленную гетероарильную группу, выбранную из
3 н. и 12 з.п. ф-лы, 1 ил., 4 табл., 17 пр.
ЭТИНИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ // 2712633
Изобретение относится к этинильным производным формулы I, где R1 представляет собой атом водорода или F; n равно 1 или 2. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей активностью отрицательного аллостерического модулятора mGluR5, на основе указанных соединений. Технический результат – получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения тревоги и боли, депрессии, болезни Паркинсона и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (GERD). 7 н. и 2 з.п. ф-лы, 2 ил., 4 пр.
I
ПРОИЗВОДНЫЕ АРИЛЭТИНИЛА // 2573560
Изобретение относится к новому этинильному производному формулы I, в виде рацемической смеси или соответствующего энантиомера и/или оптического изомера и/или стереоизомера или к фармацевтически приемлемой соли указанных соединений, образованных добавлением кислоты. Соединения являются аллостерическими модуляторами метаботропного глутаматного рецептора 5 подтипа (mGluR5) и могут найти применение для лечения заболеваний, опосредованных действием mGluR5, где заболеванием является шизофрения, когнитивные расстройства, синдром фрагильной Х-хромосомы или аутизм. В формуле I
U - это N или C(R5); V - это СН или N; W - это СН или N; при условии, что только одна из групп U, V или W является атомом азота, R5 - это водород, метил или галоген; Y - это -N(R6)-, -О-, -C(R7′)(R7)-, -CH2O- или -CH2S(O)2-; причем R6 - это водород или низший алкил, a R7/R7′ независимо друг от друга представляют собой водород, гидрокси-группу, низший алкил или низшую алкокси-группу; R1 - это фенил или 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из атомов азота, которые могут содержать один или два заместителя, выбранных из галогена или низшего алкила; R2/R2′ независимо друг от друга представляют собой водород, низший алкил, гидрокси-группу, низшую алкокси-группу, С3-С6-циклоалкил, СН2-низшую алкокси-группу или могут совместно с атомом углерода, к которому они присоединены, составлять С3-С6-циклоалкил или кольцо, включающее -СН2ОСН2-; m равно 0, 1 или 2; в случае если m равно 1, R3/R3′ независимо друг от друга представляют собой водород, низший алкил, СН2-низшую алкокси-группу или могут совместно с атомом углерода, к которому они присоединены, составлять С3-С6-циклоалкил; или же R3 и R2 могут совместно с атомом углерода, к которому они присоединены, составлять С3-6-циклоалкил или кольцо, включающее -(СН2)2ОСН2-; n равно 0 или 1; в случае если n равно 1, R4/R4′ независимо друг от друга представляют собой водород, низший алкил, СН2-низшую алкокси-группу или могут совместно с атомом углерода, к которому они присоединены, составлять С3-С6-циклоалкил; R4 и R2 могут совместно с атомом углерода, к которому они присоединены, составлять С3-6-циклоалкил; или если n равно 0, a Y - это -N(R6)-, то R6 и R2 могут составлять совместно с атомом углерода и атомом азота, к которому они присоединены, С3-6-циклоалкил; или если n и m равны 0, то R2 и R7 могут составлять совместно с атомом углерода, к которому они присоединены, С3-6-циклоалкил. 4 н. и 24 з.п. ф-лы, 1 табл., 174 пр.
ПОЗИТИВНЫЕ АЛЛОСТЕРИЧЕСКИЕ МОДУЛЯТОРЫ (РАМ) // 2561920
Настоящее изобретение относится к новым производным фенилэтинила формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям возможно в виде рацемической смеси, или ей соответствующему энантиомеру, и/или оптическому изомеру, и/или стереоизомеру. Соединения обладают свойствами позитивных аллостерических модуляторов (РАМ) метаботропных глутаматных рецепторов подтипа 5 (mGluR5) и могут быть использованы при лечении шизофрении или когнитивных расстройств. В формуле (I)
R1 представляет собой водород, галоген, низший алкил или низший алкил, замещенный галогеном; R2 представляет собой водород, низший алкил, =O, низший алкокси, фенил, гидрокси или низший алкил, замещенный гидрокси; X представляет собой N, CF или СН; L представляет собой -NR3-, -NHC(R3)2-, -O-, -OC(R3)2-, -CR4R4'-; R3 представляет собой водород или низший алкил; R4/R4' независимо друг от друга представляют собой водород или низший алкил; цик представляет собой циклоалкил или гетероциклоалкил, или представляет собой неароматический бицикл, выбранный из 7-окса-бицикло[2.2.1]гепт-1-ила или бицикло[2.2.1]гепт-1-ила; n представляет собой 1, 2 или 3. 3 н. и 20 з.п. ф-лы, 1 табл., 44 пр.
ПРОИЗВОДНЫЕ ЭТИНИЛА // 2553461
Настоящее изобретение относится к производным этинила формулы I
где X представляет собой N или C-R1; Y представляет собой N или C-R2; Z представляет собой СН или N; R4 представляет собой 6-членное ароматическое кольцо, содержащее 0, 1 или 2 атома азота, возможно замещенное 1-2 группами, выбранными из галогена, низшего алкила, низшего алкокси или NRR'; R1 представляет собой водород, низший алкил, низший гидроксиалкил, низший циклоалкил или представляет собой 5-6-членный гетероциклоалкил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из O и N; R2 представляет собой водород, CN; R и R' независимо друг от друга представляют собой водород; или их фармацевтически приемлемым солям или кислотно-аддитивным солям. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей активностью позитивного аллостерического модулятора рецептора mGluR5, включающей эффективное количество по меньшей мере одного соединения изобретения, и к применению соединений изобретения для изготовления лекарства для лечения или предотвращения заболеваний, связанных с позитивными аллостерическими модуляторами рецептора mGluR5. Технический результат: получены новые соединения, которые могут применяться в качестве позитивного аллостерического модулятора рецептора mGluR5. 3 н. и 11 з.п. ф-лы, 51 пр.
Изобретение относится к производным имидазола общей формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где R1 означает галоген, С1-6-алкил или С1-6-алкокси; R2 означает С1-6-алкил; R3 означает водород, С1-6-алкил; Q означает -N= или -CH=; R4 представляет собой группу формулы IIa или IIb, где X, Y и Z независимо представляют собой -СН= или -N=, и причем только один из X или Y может быть атомом азота; R5 и R6 независимо представляют собой водород, С1-6-алкил, С1-6-гидроксиалкил, С1-6-алкоксиалкил, -(СН2)m-(СО)O-C1-6-алкил, -(CH2)m-S(O)2-C1-6-алкил, -(СН2)m-С(O)-NR′R′′ и где m=1 и R′ и R″ независимо представляют собой водород или С1-6-алкил. Также изобретение относится к лекарственному средству на основе соединения формулы (I) и применению соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные имидазола, полезные для лечения и предотвращения опосредуемых рецептором mGluR5 нарушений. 3 н. и 23 з.п. ф-лы, 60 пр.
