Патенты автора ЧЖАН Инхой (CN)
КОМПОЗИЦИЯ, ВКЛЮЧАЮЩАЯ АГОНИСТ РЕЦЕПТОРА GLP-1 И АГОНИСТ ГЛЮКАГОНОВОГО РЕЦЕПТОРА, И ЕЕ ПРИМЕНЕНИЕ // 2719144
Предложены фармацевтическая композиция для предупреждения или лечения неалкогольной жировой болезни печени, похудения, снижения уровня сахара в крови, снижения уровня липидов, ингибирования аппетита у субъекта, снижения уровня общего холестерина в сыворотке и/или снижения содержания триглицеридов в печени, ее вариант, набор и применение указанных композиций. Указанная фармацевтическая композиция включает фармацевтически эффективное количество агониста рецептора GLP-1 и агониста глюкагонового рецептора. При этом агонист рецептора GLP-1 и агонист глюкагонового рецептора каждый независимо образуют конъюгат с гидрофильным полимером, молярное отношение конъюгата, включающего агонист рецептора GLP-1, к конъюгату, включающему агонист глюкагонового рецептора, составляет от 1:1 до 1:15. В указанной композиции агонист рецептора GLP-1 выбран из эксендина-4, эксендина-3 и GLP-1, а агонистом глюкагонового рецептора является глюкагон и гидрофильным полимером является полиэтиленгликоль. Вариант фармацевтической композиции включает средство, выбранное из группы, состоящей из: комбинации PB-721 и PB-119, комбинации PB-722 и PB-119 и комбинации PB-708 и PB-120, где PB-721 представляет собой мПЭГ-23KD-ppMAL-PB-740, где PB-740 имеет аминокислотную последовательность SEQ ID NO: 5; PB-722 представляет собой мПЭГ-23KD-ppMAL-PB-741, где PB-741 имеет аминокислотную последовательность SEQ ID NO: 6, в которой боковая цепь "-CO-NH2" глутамина в 24 положении модифицирована в "-CO-NH-CH2CH2-SH"; PB-119 представляет собой мПЭГ-23KD-ppMAL-PB-105, где PB-105 имеет аминокислотную последовательность SEQ ID NO: 1; PB-120 представляет собой мПЭГ-25KD-ppMAL-PB-105, где PB-105 имеет аминокислотную последовательность SEQ ID NO: 1; и PB-708 представляет собой мПЭГ-25KD-ppMAL-PB-703, где PB-703 имеет аминокислотную последовательность SEQ ID NO: 4. Предложен также набор для предупреждения или лечения неалкогольной жировой болезни печени, похудения, снижения уровня сахара в крови, снижения уровня липидов, ингибирования аппетита у субъекта, снижения уровня общего холестерина в сыворотке и/или снижения содержания триглицеридов в печени, включающий композицию. Композиция и ее вариант могут применяться для изготовления лекарственного средства для профилактики или лечения неалкогольной жировой болезни печени, похудения, снижения уровня липидов и/или снижения уровня сахара в крови, а также для изготовления лекарственного средства для подавления аппетита у субъекта, снижения уровня общего холестерина в сыворотке и/или снижения содержания триглицеридов в печени. 5 н. и 6 з.п. ф-лы, 40 ил., 3 табл., 21 пр.
НОВЫЙ ВАРИАНТ ЭКСЕНДИНА И ЕГО КОНЪЮГАТ // 2528734
Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к конъюгату варианта эксендина с молекулой ПЭГ, и может быть использовано в медицине. Указанный конъюгат включает эксендин с аминокислотной последовательностью SEQ ID NO: 4 и одну молекулу ПЭГ с молекулярным весом от 21 кДа до 29 кДа, конъюгированную с остатком цистеина в эксендине. Изобретение относится также к способу получения конъюгата эксендина, фармацевтической композиции и набору для снижения уровня глюкозы в крови, предусматривающим использование конъюгата эксендина. Изобретение позволяет получить конъюгат эксендина с ПЭГ с активностью агониста рецептора GLP-1 и с сохранением максимального эффекта в отношении стимуляции продукции цАМФ (Emax) при ПЭГилировании. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 44 ил., 5 табл., 26 пр.
