Патенты автора ЯН Сюйцин (CN)

Изобретение относится к новым дигидроинденамидам, выбранным из соединений, соответствующих общей формуле II, или их фармацевтически приемлемым солям. Соединения ингибируют активность протеинкиназ, выбранных из Abl, c-Kit и PDGFR, и могут найти применение для лечения заболеваний, связанных с нарушением активности указанных протеинкиназ, например лейкемии и других видов рака. В общей Формуле II R1 представляет собой пиперазинил, который может быть необязательно замещен одним R1a; R1a представляет собой H, CH3, C(O)Rd или C(O)ORa; Y представляет собой пиримидил; Z представляет собой пиридил или пиримидил; Ra представляет собой трет-бутил и Rd представляет собой CH3. Указанные соединения представляют собой трет-бутил-4-{5-[({(4-метил-3-[(4-пиридин-3-илпиримидин-2-ил)амино]фенил}амино)карбонил)-2,3-дигидро-1H-инден-1-ил}пиперазин-1-карбоксилат; N-(4-метил-3-[(4-пиридин-3-илпиримидин-2-ил)амино]фенил)-1-пиперазин-1-ил-2,3-дигидро-1H-инден-5-карбоксамид; 1-[4-ацетилпиперазин-1-ил)-N-(4-метил-3-[(4-пиридин-3-илпиримидин-2-ил)амино]фенил)-2,3-дигидро-1H-инден-5-карбоксамид; (1R)-1-(4-метилпиперазин-1-ил)-N-(4-метил-3-[(4-пиридин-3-илпиримидин-2-ил)амино]фенил)-2,3-дигидро-1H-инден-5-карбоксамид; (1S)-N-[3-(4,5′-бипиримидин-2-иламино)-4-метилфенил]-1-(4-метилпиперазин-1-ил)-2,3-дигидро-1H-инден-5-карбоксамид; (1R)-N-[3-(4,5′-бипиримидин-2-иламино)-4-метилфенил]-1-(4-метилпиперазин-1-ил)-2,3-дигидро-1H-инден-5-карбоксамид; (1S)-1-(4-метилпиперазин-1-ил)-N-(4-метил-3-[(4-пиридин-4-илпиримидин-2-ил)амино]фенил)-2,3-дигидро-1H-инден-5-карбоксамид и (1S)-1-(4-метилпиперазин-1-ил)-N-(4-метил-3-[(4-пиридин-3-илпиримидин-2-ил)амино]фенил)-2,3-дигидро-1H-инден-5-карбоксамидсульфат. 4 н.п. ф-лы, 4 табл., 16 пр.

 


Наверх