Патенты автора АБРАХАМ Санни (US)

СПИРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ // 2745069

Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, в которой R1 выбран из группы, состоящей из водорода, незамещенного или замещенного моноциклического C3-8 циклоалкила, незамещенного или замещенного фенила, незамещенного или замещенного 5-6-членного моноциклического гетероарила, незамещенного или замещенного 5-6-членного моноциклического гетероциклила, циано, незамещенного C1-6 галогеналкила, моно-C1-6 алкилзамещенной аминогруппы и ди-C1-6 алкилзамещенной аминогруппы; Y1 представляет собой C и R2a представляет собой водород, Y2 представляет собой C и R2b представляет собой водород; Y3 представляет собой C и R2c представляет собой водород; каждый R3a, каждый R3b, R3c, R3d, каждый R3e, каждый R3f, R3g, R3h, R3i и R3j представляет собой водород; каждый R4a и каждый R4b независимо представляет собой водород или дейтерий; каждый R5a, R5b, R5c, R5e, R5f, R5g и R5h представляет собой водород; R6 представляет собой незамещенный или замещенный 5-6-членный моноциклический гетероарил; A1 выбран из группы, состоящей из незамещенного мостикового C5–10 циклоалкила, незамещенного или замещенного фенила и незамещенного или замещенного 6-членного моноциклического гетероарила; X1 представляет собой водород или O при условии, что если X1 представляет собой водород, то ------- представляет собой одинарную связь, а если X1 представляет собой O, то ------- представляет собой двойную связь; X2 представляет собой О или S; Y4 представляет собой C(Y1a), C или N, Y1a выбран из группы, состоящей из водорода и галогена; -------- представляет собой одинарную или двойную связь; причем если Y4 представляет собой C(Y1a) и -------- представляет собой одинарную связь, то R5d выбран из группы, состоящей из водорода, причем если Y4 представляет собой C и -------- представляет собой двойную связь, то R5d отсутствует; и причем если Y4 представляет собой N, то -------- представляет собой одинарную связь, а R5d выбран из группы, состоящей из водорода; m составляет 1 или 2; n составляет 0 или 1 и p составляет 1; значения других радикалов указаны в формуле изобретения. Изобретение также относится к индивидуальным соединениям, к способам облегчения или лечения рака, опосредованного ERK1 и/или ERK2, к способу ингибирования репликации злокачественного образования или опухоли, к способу ингибирования активности ERK1 и/или ERK2, к использованиям эффективного количества соединения изобретения при производстве лекарственного средства. Технический результат: получены новые соединения формулы (I), обладающие ингибирующей активностью в отношении ERK1 и/или ERK2 и которые могут быть использованы при лечении рака. 10 н. и 35 з.п. ф-лы, 5 табл., 62 пр. (I)

МОДУЛИРУЮЩИЕ JAK КИНАЗУ ХИНАЗОЛИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ // 2529019

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где R1 и R2 имеют следующие значения: (i) R1 и R2 вместе образуют =O; (ii) R1 и R2, вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют диоксациклоалкил; (iii) R1 представляет собой водород или галоген; и R2 представляет собой галоген; (iv) R1 представляет собой C1-6алкил, где алкил необязательно замещен циано, -RxS(O)qRv или -RxNRyRz; и R2 представляет собой водород; (v) R1 представляет собой -OR12 или -NR13R14; и R2 представляет собой водород, дейтеро или фенил, который необязательно замещен галогеном; R3 представляет собой водород, галоген, C1-6алкил, циано, галоген C1-6алкил, C3-10циклоалкил или C1-6алкокси; R4 и R5 представляют собой водород; R6 независимо выбран из галогена, C1-6алкила, галогенC1-6алкила, -RxOR18 и -RxS(O)qRv; R7 независимо представляет собой галоген или -RxORw; R12 выбран из водорода и C1-6алкила; R13 представляет собой водород; R14 выбран из водорода, C3-10циклоалкила, -C(O)Rv и -C(O)ORw; R18 представляет собой водород, C1-6алкил или пиперидинил; где R18 необязательно замещен 1-3 группами Q1, каждый Q1 независимо выбран из гидроксила, C1-6алкокси, C1-6алкоксикарбонила, карбоксила и морфолинила; Rx независимо представляет собой C1-6алкилен или простую связь; Rv и Rw представляют собой водород или C1-6алкил; Ry и Rz представляют собой водород; n имеет значение 0-4; p имеет значение 0-5; и каждый q, независимо, имеет значение 0, 1 или 2. Также изобретение относится к соединениям формулы (II), где заместители имеют значения, указанные в формуле изобретения, к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении JAK киназ, содержащей соединения формулы (I) или (II), способам лечения JAK-модулируемых заболеваний, и применению соединений формулы (I) или (II). Технический результат - соединения формулы (I) или (II) в качестве ингибиторов JAK киназ. 6 н. и 26 з.п. ф-лы, 6 ил., 2 табл., 84 пр.