Патенты автора Сиднин Евгений Анатольевич (RU)
СПОСОБ ЭНАНТИОСЕЛЕКТИВНОГО СИНТЕЗА ДИЭТИЛ[3-МЕТИЛ-(1S)-(НИТРОМЕТИЛ)БУТИЛ]МАЛОНАТА ФОРМУЛЫ I // 2555370
Изобретение относится к способу получения диэтил[3-метил-(1S)-(нитрометил)бутил]малоната формулы I путем энантиоселективного присоединения диэтилмалоната к 4-метил-1-нитропент-1-ену в соответствии с приведенной ниже схемой. Способ характеризуется тем, что реакцию диэтилмалоната с 4-метил-1-нитропент-1-еном ведут в присутствии каталитической системы, представляющей собой раствор гексагидрата хлорида никеля, (S,S)-N,N′-дибензилциклогексан-1,2-диамина и триэтиламина в мольном соотношении 1:1:1 в метаноле. Предпочтительно компоненты каталитической системы используют в соотношении 0.05-1 мол.% по отношению к 4-метил-1-нитропент-1-ену. Способ позволяет получать диэтил[3-метил-(1S)-(нитрометил)бутил]малонат с энантиомерным избытком 96.6-97.2% с использованием каталитической системы, генерируемой из гексагидрата хлорида никеля, (S,S)-N,N′-дибензилциклогексан-1,2-диамина и триэтиламина, без стадии выделения индивидуального комплекса, что обеспечивает значительное удешевление и упрощение технологического процесса. 1 з.п. ф-лы, 5 пр.
Изобретение относится к способу получения (S)-прегабалина формулы I, используемого в терапии ряда нейропатических заболеваний. Способ заключается в энантиоселективном присоединении диэтилмалоната к 4-метил-1-нитропентену-1 с последующим восстановлением и кислотным гидролизом продукта присоединения в соответствии с приведенной схемой. При этом используемый на стадии присоединения катализатор представляет собой комплекс никеля(II) формулы II с (S,S)-N,N′-дибензилциклогексан-1,2-диамином. Предлагаемый способ позволяет снизить расход катализатора, сократить количество стадий и объемы используемых растворителей и, как следствие, упростить и удешевить процесс. 3 з.п. ф-лы, 10 пр.
