Патенты автора ЛЕССМАНН Торбен (DE)
НОВЫЕ ПОЛИМЕРНЫЕ hGH ПРОЛЕКАРСТВА // 2718664
Настоящее изобретение относится к полимерному пролекарству гормона роста человека и сухим, жидким и восстановленным фармацевтическим композициям, содержащим указанное пролекарство. Кроме того, оно относится к их применению в качестве лекарственных средств для лечения заболеваний, которые можно лечить гормоном роста, и к способам лечения. Оно также относится к способам применения такого полимерного пролекарства гормона роста человека или фармацевтической композиции. 9 н. и 13 з.п. ф-лы, 9 табл., 9 пр.
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ СВЯЗАННЫХ С ГОРМОНОМ РОСТА ЗАБОЛЕВАНИЙ У ЧЕЛОВЕКА // 2689336
Группа изобретений относится к области фармацевтики. Первое изобретение представляет собой композицию, содержащую фармацевтические наполнители и in vivo клинически эффективное для человека количество конъюгата ПЭГилированного пролекарства рекомбинантного человеческого гормона роста (рчГР), где указанный конъюгат имеет активность ГР менее 5% по отношению к нативному гормону роста без ПЭГ, и скорость самогидролиза линкера такова, что период полувыведения in vivo составляет от 10 до 600 ч, и где конъюгат имеет химическую структуру (А):
где R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбирают из водорода, метила, этила, пропила, изопропила, бутила, изобутила и третичного бутила; n=1 или 2; и X выбирают из С1-С8 алкила или С1-С12 гетероалкила. Второе изобретение представляет собой способ лечения связанных с гормоном роста заболеваний у человека, в котором используют вышеописанную композицию. Группа изобретений обеспечивает низкое количество случаев липоатрофии и пролонгированное высвобождение рчГР. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 11 ил., 2 табл., 27 пр.
Изобретение относится к медицине и заключается в пролекарстве эксендина, которое характеризуется химической структурой, включающей эксендиновый фрагмент, линкерный фрагмент и гидрогель, связанный с линкерным фрагментом. Гидрогель содержит каркасные фрагменты с четвертичным углеродом формулы С(А-Hyp)4, где А это -(СН2)n1(ОСН2СН2)nX1-; n1=1-2; n=5-50; X1 это химическая функциональная группа, ковалентно связывающая А и Hyp. Hyp состоит из от 5 до 32 остатков лизина. Каркасные фрагменты гидрогеля сшиты сшивающими фрагментами на основе поли(этиленгликоля). Изобретение относится также к способам получения пролекарства и к фармацевтической композиции, включающей пролекарство. Технический результат заключается в длительном действии пролекарства и длительном времени полужизни. 5 н. и 13 з.п. ф-лы, 20 пр., 1 ил., 1 табл.
Группа изобретений относится к конъюгату инсулин-линкер D-L или его фармацевтически приемлемой соли, где D представляет собой фрагмент инсулина и -L является биологически неактивным линкерным фрагментом -L1, представленным формулой (I), где пунктирная линия указывает на место присоединения к одной из аминогрупп инсулина путем образования амидной связи. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям, содержащим указанные конъюгаты, способам получения, а также к их использованию в качестве лекарственного средства для лечения или предотвращения заболеваний или нарушений, которые можно лечить инсулином. Группа изобретений обеспечивает снижение частоты инъекций и сохранение возможности оптимального контроля уровней инсулина и глюкозы в крови. 13 н. и 52 з.п. ф-лы, 21 пр., 9 ил.
КОМПОЗИЦИЯ ИНСУЛИНА ДЛИТЕЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ // 2556340
Настоящее изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей соединение инсулина в концентрации, достаточной для поддержания терапевтически эффективного уровня соединения инсулина в плазме крови в течение по меньшей мере 3 дней. Соединение инсулина относится к пролекарственному соединению, представляющему собой конъюгат инсулина с линкером, соединенный с гидрогелевым носителем. Также описана суспензия, содержащая фармацевтическую композицию конъюгата инсулина, способ получения суспензии, набор, включающий фармацевтическую композицию конъюгата инсулина и контейнер для введения композиции. Фармацевтическая композиция конъгата инсулина по изобретению характеризуется тем, что имеет фармакокинетический профиль in vivo по существу без выброса соединения инсулина. 6 н. и 20 з.п. ф-лы, 9 ил., 21 пр.
Группа изобретений относится к медицине и касается фармацевтической композиции для стимуляции роста и репродукции клеток у человека и других животных, содержащей подходящие фармацевтические наполнители и также содержащей конъюгат пролекарства человеческого гормона роста, содержащий полиэтиленгликоль. Группа изобретений также касается способа получения указанного конъюгата. Группа изобретений обеспечивает более длительную рчГР активность по сравнению с немодифицированным рчГР, что позволяет снижать дозу и режим введения, понижать уровень липоатрофии. 3 н. и 10 з.п. ф-лы, 27 пр., 11 ил., 2 табл.
