Патенты автора ЧЖУАН Линхан (US)
Изобретение относится к области органической химии, а именно к циклическому соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где X представляет собой –C(O)NH- или –NHC(O)-; R1 выбран из (C1–C4)алкила, галоген(C1–C4)алкила, циклобутила, тетрагидрофуранила, (C1–C4)алкокси, -N((C1–C3)алкил)2, -(C1–C3)алкил-O-(C1–C2)алкила, -C(O)O(C1–C2)алкила и циклопропила, причем каждый из указанных циклобутила и циклопропила необязательно замещен C(=O)OMe, -CN или 1 галогеном; L2 представляет собой CH2 или CHMe; Cy1 выбран из фенила, пиридила и пиперидинила, каждый из которых необязательно замещен 1-2 группами, которые независимо выбирают из R5; Cy2 выбран из гетероциклических структур, указанных в п. 1, каждый из которых необязательно замещен 1-2 группами, которые независимо выбирают из R6; R5 выбран из галогена, -CN, -ORc, -S(O)2NRdRe и -SO2Rb; R6 выбирают из галогена, оксо и (C1–C4)алкила; R7 представляет собой водород, ORc или (C1–C3)алкил, необязательно замещенный ORc; R8, при наличии, представляет собой водород; каждый Rb независимо выбирают из -NH(C1-C3)алкила и (C1-C3)алкила, необязательно замещенного OH, -C(O)O(C1-C3)алкилом и -C(O)NH(C1-C3)алкилом; каждый Rc независимо выбирают из водорода и (C1-C3)алкила и каждый Rd и Re независимо выбирают из водорода и (C1-C3)алкила. Также изобретение относится к конкретным соединениям формулы (I), фармацевтической композиции на их основе или соединении формулы (I), применению соединения указанных соединений для лечения заболевания или расстройства, опосредованного ROR-гамма. Технический результат: получены новые гетероциклические соединения, полезные для лечения заболевания, опосредованного ROR-гамма. 4 н. и 15 з.п. ф-лы, 7 ил., 10 табл., 20 пр.
Изобретение относится к соединению формулы (Ip1) или (Ip3)или его фармацевтически приемлемой соли, где G1 представляет собой (С1-С4)алкил, (C1-C4)алкокси, (C1-C4)галогеналкил, (С1-С4)галогеналкокси, галоген, циано или нитро; n равен 0; G2a представляет собой (С3-С4)циклоалкил или (С3-С4)циклоалкил(С1-С2)алкил; G2b представляет собой водород; R1 представляет собой метил или этил; R2 представляет собой фенил или фторфенил; и R3 представляет собой 2-гидрокси-2-метилпропил или 2-метил-2-цианопропил. Также изобретение относится к применению соединения формулы (Ip1 и Ip3) для изготовления лекарственного средства или фармацевтической композиции, предназначенных для лечения человека с заболеванием или состоянием, выбранным из сахарного диабета II типа, ожирения, непереносимости глюкозы, гипергликемии, гиперлипидемии, резистентности к инсулину, снижения когнитивных функций и дислипидемии. 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 6 табл., 107 пр.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новому соединению формулы или к его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой (C1-C6)алкил; оксодигидропиридильное кольцо в Формуле необязательно замещено 1-3 группами, независимо выбранными из фтора, (C1-C6)алкила, гидрокси(C1-C6)алкила, (C3-C6)циклоалкила, (C4-C7)циклоалкилалкила, гало(C1-C6)алкила и (C1-C6)алкокси(C1-C6)алкокси; R2 представляет собой (C1-C6)алкил, фенил, или тетрагидропиранил, необязательно замещенные группой в числе вплоть до 1, независимо выбранными из фтора, гидрокси(C1-C6)алкила и (C3-C6)циклоалкила; R3 выбран из (C1-C6)алкила, необязательно замещенного группами в числе вплоть до 3, независимо выбранных из фтора, циано, R4, R4O-, (R4)2N-, R4C(=O)NR4-, (R4)2NC(=O)-, R4OC(=O)NR4-, R4S(=O)2NR4- и оксадиазолила, необязательно замещенного (C1-C6)алкилом; R4 независимо представляет собой H или (C1-C6)алкил. Также изобретение относится к способу лечения субъекта, основанному на использовании указанного соединения, способу подавления 11β-ГСД1, фармацевтической композиции на основе указанного соединения. Технический результат: получены новые соединения, полезные при заболеваниях, связанных с активностью или экспрессией 11β-ГСД1. 6 н. и 9 з.п. ф-лы, 6 табл., 101 пр.
