Патенты автора ЮРКАУСКАС Валдас (US)
Твёрдые формы цефтолозана // 2703457
Цефтолозан сульфат представляет собой цефалоспориновое антибактериальное средство. Новые стабильные, твердые формы фармацевтически приемлемой сульфатной соли цефтолозана были выделены путем лиофилизации. Описаны характеризация и идентификация этих твердых форм при помощи XRPD и рамановского ИК, а также способы их получения и использования в фармацевтических композициях. 9 з.п. ф-лы, 5 ил., 16 табл., 13 пр.
ИНГИБИТОРЫ РЕПЛИКАЦИИ ВИРУСОВ ГРИППА // 2700415
Изобретение относится к новой кристаллической соли HCl соединения (1)⋅1/2H2O (форме А). Кристаллическая соль может найти применение для лечения гриппа или для получения твердой фармацевтической композиции для лечения гриппа. При этом соединение (1) представлено следующей структурной формулой:
Кристаллическая соль HCl соединения (1)⋅1/2H2O охарактеризована пиками, соответствующими значениям 2-тета, измеренным в градусах, равным 10,5±0,2, 5,2±0,2, 7,4±0,2 и 18,9±0,2 на порошковой рентгенограмме, и дополнительно пиками, соответствующими значениям 2-тета, измеренным в градусах, равным 25,2±0,2, 16,5±0,2, 18,1±0,2 и 23,0±0,2 на порошковой рентгенограмме. Кристаллическая форма также характеризуется пиками, соответствующими 29,2±0,3 м.д., 107,0±0,3 м.д., 114,0±0,3 м.д. и 150,7±0,3 м.д. в спектре SSNMR на C13, и дополнительно характеризуется пиками, соответствующими 22,1±0,3 м.д., 24,6±0,3 м.д., 47,4±0,3 м.д. и 54,8±0,3 м.д. в спектре SSNMR на C13. Кристаллическую форму А получают смешением HCl с соединением (1) в системе растворителей, которая включает воду и один или несколько органических растворителей, где система растворителей имеет активность воды, равную 0,05-0,85, и где один или более органических растворителей выбраны из группы, состоящей из хлорбензола, циклогексана, 1,2-дихлорэтана, дихлорметана, 1,2-диметоксиэтана, 1,4-диоксана, гексана, 2-метоксиэтанола, метилбутилкетона, метилциклогексана, нитрометана, тетралина, толуола, 1,1,2-трихлорэтана, ксилола, ацетона, анизола, 1-бутанола, 2-бутанола, бутилацетата, трет-бутилметилового эфира, кумола, этанола, этилацетата, этилового эфира, этилформиата, гептана, изобутилацетата, изопропилацетата, метилацетата, 3-метил-1-бутанола, метилэтилкетона, 2-метил-1-пропанола, пентана, 1-пентанола, 1-пропанола, 2-пропанола, пропилацетата, тетрагидрофурана и метилтетрагидрофурана. Изобретение также относится к способу снижения количества вируса гриппа в биологическом образце in vitro или у индивидуума, а также способу лечения гриппа с использованием кристаллической соли формы А или фармацевтической композиции. Количество вводимой дозы при лечении составляет от 100 мг до 1600 мг. Дозу вводят один раз в день, два раза в день или три раза в день. 6 н. и 25 з.п. ф-лы, 13 ил., 32 табл., 13 пр.
Группа изобретений относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой фармацевтическую композицию для лечения бактериальной инфекции у млекопитающего, включающую кристаллический тазобактам аргинина, который характеризуется диаграммой рентгеновской порошковой дифрактометрии, имеющей характеристические пики, выраженные в градусах 2-тета при углах около 4,8° ± 0,3°, около 8,9° ± 0,3°, около 11,3° ± 0,3°, около 14,9° ± 0,3°, около 18,0° ± 0,3°, около 19,4° ± 0,3°, около 21,2° ± 0,3°, около 22,8° ± 0,3° и около 24,3° ± 0,3°, и 5-амино-4-{[(2-аминоэтил)карбамоил]амино}-2-{[(6R,7R)-7-({(2Z)-2-(5-амино-1,2,4-тиадиазол-3-ил)-2-[(1-карбокси-1-метилэтокси)имино]ацетил}амино)-2-карбокси-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-3-ил]метил}-1-метил-1H-пиразолий моносульфат. Изобретения также представляют собой способ получения фармацевтической композиции, описанной выше, и способ лечения бактериальных инфекций у млекопитающих посредством данной фармацевтической композиции. Группа изобретений позволяет получить лекарственную форму, в которой уменьшается степень разложения цефтолозана и количества побочных продуктов. 3 н. и 26 з.п. ф-лы, 5 ил., 4 табл., 3 пр.
СПОСОБЫ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ // 2531588
Изобретение относится к способам получения соединения формулы (4)
, которое может быть использовано в качестве ингибитора серинпротеазы. Ингибиторы протеазы полезны для лечения HCV-инфекций. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 16 пр.
