Патенты автора ВАН Иньсян (CN)
Изобретение относится к полиморфной форме соединения формулы I
где полиморфная форма представляет собой полиморфную форму II. Рентгеновская порошковая дифрактограмма формы II имеет характеристические пики при углах дифракции 2θ, составляющих 7,4°, 13,8°, 14,8°, 16,4° и 18,0°±0,2°. Также предложен способ получения полиморфной формы II. Предложенная полиморфная форма обладает более высокой биодоступностью. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 5 ил., 1 табл., 38 пр.
ПОЛИМОРФНЫЕ ФОРМЫ ИКОТИНИБА И ИХ ПРИМЕНЕНИЯ // 2710013
Изобретение относится к полиморфной форме соединения формулы I,
формула IПолиморфная форма представляет собой форму II, и ее рентгеновская порошковая дифрактограмма имеет характеристические пики при углах дифракции 2θ, составляющих 5,5°, 11,0°, 19,7°, 20,9° и 22,6°± 0,2°. Также предложен способ получения полиморфной формы. Предложенная полиморфная форма II обладает более высокой биодоступностью. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 5 ил., 1 табл., 13 пр.
ИКОТИНИБ-СОДЕРЖАЩИЕ МЕСТНОДЕЙСТВУЮЩИЕ НАКОЖНЫЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ И ИХ ПРИМЕНЕНИЯ // 2698796
Группа изобретений относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой местнодействующую накожную фармацевтическую композицию для лечения незлокачественной гиперплазии кожи, содержащую активный компонент, способный ингибировать тирозинкиназу, и вспомогательное вещество, пригодное для местнодействующего препарата, отличающуюся тем, что активный компонент включает икотиниб в форме свободного основания, икотиниба гидрохлорид, икотиниба малеат или икотиниба фосфат; где вспомогательное вещество включает дисперсионную среду, эмульгатор и/или одно или несколько фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ местнодействующего препарата. Изобретения также включают способ лечения заболевания млекопитающего, связанного с незлокачественной гиперплазией кожи. Группа изобретений позволяет получить препараты для местного применения с минимальным раздражением кожи без неблагоприятных реакций, таких как зуд, чувство жжения, покалывание, сухость кожи, эритема и высыпания, без парагормон-связанных побочных эффектов, таких как атрофия кожи, пигментация или гипопигментация при длительном применении, а также без связанных дерматологических симптомов после отмены лекарственного средства. 3 н. и 40 з.п. ф-лы, 9 табл., 59 пр.
Изобретение относится к соединениям формулы I или их фармацевтически приемлемым солям. Соединения изобретения обладают свойствами ингибитора c-Met. В формуле I
, , В отсутствует, представляет собой О, S, ОСН2 или SCH2; каждый из R1, R2, R3 и R4 независимо представляет собой водород, галоген, незамещенный С1-6алкил, С1-6алкил, замещенный гидроксилом или 3-6 членным гетероциклилом, с одним гетероатомом, выбранным из N; карбамоил; или R1 и R2 вместе или R3 и R4 вместе образуют =O или циклопропил; А представляет собой N или СН; n равняется 0, 1 или 2; каждый R5 независимо представляет собой галоген или незамещенный С1-6алкил; Z представляет собой NHR6 или представлен формулой II, где каждый из R18 и R19 независимо представляет собой незамещенный С1-8алкил или фенил, замещенный галогеном; R6 представлен формулой III, IV, VI или VII, когда R6 представлен формулой VII, В представляет собой О, S, ОСН2 или SCH2; B1 представляет собой , где каждый Q1 независимо представляет собой C(R7)2; B2 представляет собой NHQ2, и Q2 представляет собой фенил, замещенный галогеном; Q3 представляет собой водород или фенил, замещенный галогеном; каждый из R7, R8, R9 и R10 независимо представляет собой водород или фенил, замещенный галогеном. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, к применению фармацевтической композиции для получения лекарственного средства, к применению соединения для получения лекарственного средства. Технический результат: получены новые конденсированные производные формулы I, обладающие высокой ингибиторной активностью в отношении c-Met. 4 н. и 32 з.п. ф-лы, 2 табл., 73 пр.
Настоящее изобретение относится к аналогам глюкагоноподобного пепдтида-1 (ГПП-1), представленным следующей формулой I, где X представляет собой глицин или глицинамид. Аналог ГПП-1 устойчив к действию дипептидил-пептидазы IV и за счет этого имеет более длительное время полужизни in vivo. Также предложено применение аналога ГПП-1 для снижения уровня сахара в крови. 7 н. и 2 з.п. ф-лы, 3 пр., 3 ил., 1 табл.
