Патенты автора РОШАНГАР Франк (US)

Изобретение относится к способу получения соединения общей формулы I взаимодействием замещенного производного индола I' с гетероарилцинкгалогенидом формулы: или дигетероарилцинком формулы: где: L означает Br, Cl; R означает (C 1-C8)алкил; Х означает (С3-С 8)циклоалкил; Y означает 6-членный гетероарил с одним или двумя атомами N; Z означает НO2С-, (C1-C 8)алкил-O2C-, (С1-С6)алкил-HNC(O)-, или ,в присутствии Pd металлического катализатора, лиганда, выбранного из Рh3Р, n-Тоl3Р, Су 3Р, трет-Вu3Р, Cy2P(Ph-Ph), dppf и dppb, в растворителе, выбранном из ТГФ, ДМФ, НМП или какого-либо их сочетания, при температуре между температурой окружающей среды и 100°С

Изобретение относится к новым производным эпотилона формулы I, где связь, обозначенная волнистой линией, обозначает, что связь “а” находится либо в цис-, либо в транс-форме; (I) R2 отсутствует или обозначает кислород; “а” обозначает простую или двойную связь; “b” либо отсутствует, либо обозначает простую связь; и “с” либо отсутствует, либо обозначает простую связь при условии, что если R2 обозначает кислород, то “b” и “с” оба обозначают простую связь и “а” обозначает простую связь; если R2 отсутствует, то “b” и “с” оба отсутствуют и “а” обозначает двойную связь; и если “а” обозначает двойную связь, то R2, “b” и “с” отсутствуют; R3 обозначает радикал, выбранный из группы, включающей водород; (низш.)алкил, прежде всего метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, трет-бутил, н-пентил, н-гексил; -CH2F; -CH2-OH; R4 и R5 независимо друг от друга обозначают водород; R1 обозначает радикал строения (a-d); (II) если R3 обозначает (низш.)алкил, прежде всего метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, трет-бутил, н-пентил, н-гексил; -CH2F; -СН2-ОН; и другие символы за исключением R1 имеют значения, указанные выше в (I), то R1 также может обозначать радикал строения (e-i); (III) и если R3 обозначает -СН2-ОН; и другие символы за исключением R1 имеют указанные выше значения, то R1 также может обозначать фрагмент формулы (j); или соль соединения формулы I, если присутствует солеобразующая группа

 


Наверх