Патенты автора Шкинёва Татьяна Константиновна (RU)

Изобретение относится к химии адамантилзамещенных пиразолов, а именно к способу получения 5-аминозамещенных 1-(1-адамантил)-3,4-динитро-1H-пиразолов, представленных общей формулой (1), где R1 и R2 независимо представляют собой H, C1-C6 алкильную группу с разветвленной или неразветвленной цепью, адамантилметильную группу, бензильную группу, которая может иметь в фенольном кольце от 1 до 3 заместителей, выбранных из галогена или C1-C6 алкила, или R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-8 членный гетероцикл, который может дополнительно содержать еще один гетероатом, выбранный из N и О, этот гетероцикл дополнительно может быть замещен С1-С6 алкильной, С1-С6 алкоксикарбонильной и фенилкарбонильной группами. Предложенный способ заключается в нуклеофильном замещении нитрогруппы в 1-(1-адамантил)-3,4,5-тринитропиразоле соответствующими аминами формулы HNR1R2 в присутствии основания. Технический результат - разработан технологичный метод получения новых 5-аминозамещенных 1-(1-адамантил)-3,4-динитро-1Н-пиразолов, получаемых с достаточно большим выходом. Полученные пиразолы потенциально являются исходными соединениями для синтеза терапевтически активных соединений. 6 пр.

Изобретение относится к химии производных адамантана, а именно к новому способу получения 1-(1-адамантил)-3,4-динитро-5-(N-нитропиразолил)-1H-пиразолов нуклеофильным замещением с нитропиразолами, которые могут являться исходными соединениями для синтеза терапевтически активных веществ. Предложенный способ получения 1-(1-адамантил)-3,4-динитро-5-(N-нитропиразолил)-1H-пиразолов общей формулы, приведенной ниже, заключается во взаимодействии 1-(1-адамантил)-3,4,5-тринитро-1H-пиразола с нитропиразолами, выбранными из ряда: 4-нитро-1H-пиразол, 3-нитро-1H-пиразол в присутствии гидроксида натрия при мольном соотношении 1-(1-адамантил)-3,4,5-тринитро-1H-пиразол, нитропиразол, гидроксид натрия, равном 1:1:1, в среде вода:ацетонитрил при объемном соотношении 1:2 соответственно, при температуре 25°C в течение 1 ч. Техническим результатом является расширение спектра получаемых целевых соединений с достаточно большим выходом. 2 пр. ; .

 


Наверх