Патенты автора СУДО Масаки (JP)

ПРОИЗВОДНЫЕ СЕРИНА В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ ГРЕЛИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ // 2695649

Изобретение относится к соединению формулы (I) ,в которой: A представляет собой фенил, нафтил или пиридил; X представляет собой CH или N; R1 независимо выбирают из группы, включающей (1) водород, (2) галоген, (3) C1-6 алкил, где алкил является незамещенным или замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из галогена, (4) -O-C1-6 алкила, где алкил является незамещенным, и (5) -CN; R2 представляет собой водород или C1-6 алкил, где алкил является незамещенным или замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из галогена; p равен 1 или 2; или его фармацевтически приемлемой соли, и их применению в терапии в качестве модулятора рецептора секретного гормона роста (называемого также грелиновым рецептором или рецептором GHSRla). 8 н. и 17 з.п. ф-лы, 7 табл., 28 пр.

СОЛЕВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ БЕНЗИЗОКСАЗОЛА // 2679619

Изобретение относится к новым солям 4-{[4-({[4-(2,2,2-трифторэтокси)-1,2-бензизоксазол-3-ил]окси}метил)пиперидин-1-ил]метил}тетрагидро-2H-пиран-4-карбоновой кислоты, а также к способам получения таких солевых форм, фармацевтическим композициям, содержащим их, их применению для лечения болезненных состояний, опосредованных активностью рецептора 5-HT4. Технический результат: получены новые солевые формы (HCl-соль, HBr-соль, п-толуолсульфонатная соль и этандисульфонатная соль), обладающие лучшей стабильностью и низкой гигроскопичностью. 15 н. и 5 з.п. ф-лы, 10 ил., 2 табл., 2 пр.

ПОЛИМОРФНЫЕ ФОРМЫ // 2670978

Изобретение относится к полиморфной форме I 2-амино-N-[2-(3a-(R)-бензил-2-метил-3-оксо-2,3,3a,4,6,7-гексагидро-пиразоло[4,3-c]пиридин-5-ил)-1-(R)-бензилоксиметил-2-оксо-этил]изобутирамида L-тартрата. Полиморфная форма I отличается картиной дифракции рентгеновского излучения на порошках (PXRD), полученной с помощью облучения излучением Cu-Kalpha (Cu-Ka), которая содержит главные пики при 2-Thetao 4,4, 10,2, 12,5, 13,2, 13,7, 16,4, 16,6, 18,5, 19,3 и 21,7 +/- 0,2. Также предложена фармацевтическая композиция, применение полиморфной формы I, способ лечения болезненных состояний, опосредованных активностью рецепторов грелина, и способ получения полиморфной формы I. Полиморфная форма I обладает низкой гигроскопичностью и прекрасной стабильностью. 5 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 ил., 7 пр.

СОЛИ И КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ ФОРМЫ // 2654855

Изобретение относится к солям и кристаллическим формам (S)-6-хлор-7-(1,1-диметилэтил)-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновой кислоты, где соль выбрана из группы, состоящей из калевой соли и меглюминовой соли, а также к фармацевтической композиции на основе этих соединений для лечения заболеваний, опосредованных ингибитором циклооксигеназы-2, способу ее получения и ее применению. Эти соединения показывают хорошие свойства, такие как высокая растворимость в воде, хорошая истинная растворимость, хорошая степень кристалличности, хорошая термостабильность и низкая гигроскопичность. 6 н. и 5 з.п. ф-лы, 10 ил., 1 табл., 12 пр.

ОКСИИНДОЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ОБЛАДАЮЩИЕ АГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ МОТИЛИНОВОГО РЕЦЕПТОРА // 2533116

Группа изобретений относится к новым оксииндольным производным формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, фармацевтическим композициям на их основе и их применению для лечения различных расстройств, которые опосредованы через мотилиновый рецептор (GPR38). В общей формуле I R1 означает водород, C1-С4алкил или C3-С7циклоалкил; R2 означает C1-С4алкил или C3-С7циклоалкил; или R1 и R2 вместе с атомами, с которыми они связаны, образуют 3-6-членное кольцо, которое может содержать кислород; R3 и R4 означают водород или C1-С4алкил; R5 означает водород или C1-С4алкил; R6 и R7 означают водород, C1-С4алкил или C1-С4алкокси C1-С4алкил; или R6 и R7 вместе с атом азота, с которым они связаны, образуют 4-6-членное кольцо, которое может содержать азот или кислород, при этом 4-6-членное кольцо необязательно замещено 1-4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-С4алкила, амино, C1-С4алкиламино и ди(C1-С4алкил)амино; A означает где p, q и r независимо имеют значение 0, 1 или 2; R8 и R9 означают водород или C1-С6алкил; где алкил необязательно замещен гидрокси, C1-С4алкилом, амино, C1-С4алкиламино и ди(C1-С4алкил) амино; или R8 и R9 могут быть объединены друг с другом с образованием C3-C7-членного кольца; или R8 и R9 независимо могут быть объединены с одной иди обеими R8 и R9 группами с образованием алкиленовых мостиков между концевым азотом и алкильной частью R8 или R9 групп, при этом мостик содержит от 1 до 5 атомов углерода; указанный мостик необязательно замещен 1-4 C1-C4 алкильными группами; W означает N-R10, указанный R10 означает водород или C1-С4алкил; X означает C0-С4алкилен или C0-С4алкилен-K-C0-С4алкилен, где K означает -O- и где алкилен необязательно замещен C1-С4алкилом; Y означает водород или 5-10-членное кольцо; указанное кольцо необязательно замещено гидрокси, галогеном, галоген C1-С4алкилом, C1-С4алкилом или C1-С4алкокси, причем когда X означает C0, то Y не означает водород; Z означает галоген или C1-С4алкил; m имеет значение 0, 1, 2, 3 или 4; n имеет значение 0, 1 или 2. 5 н. и 5 з.п. ф-лы, 15 табл., 99 пр.