Патенты автора ДЗИННО Мадока (JP)
ОКСИИНДОЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ОБЛАДАЮЩИЕ АГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ МОТИЛИНОВОГО РЕЦЕПТОРА // 2533116
Группа изобретений относится к новым оксииндольным производным формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, фармацевтическим композициям на их основе и их применению для лечения различных расстройств, которые опосредованы через мотилиновый рецептор (GPR38). В общей формуле I R1 означает водород, C1-С4алкил или C3-С7циклоалкил; R2 означает C1-С4алкил или C3-С7циклоалкил; или R1 и R2 вместе с атомами, с которыми они связаны, образуют 3-6-членное кольцо, которое может содержать кислород; R3 и R4 означают водород или C1-С4алкил; R5 означает водород или C1-С4алкил; R6 и R7 означают водород, C1-С4алкил или C1-С4алкокси C1-С4алкил; или R6 и R7 вместе с атом азота, с которым они связаны, образуют 4-6-членное кольцо, которое может содержать азот или кислород, при этом 4-6-членное кольцо необязательно замещено 1-4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-С4алкила, амино, C1-С4алкиламино и ди(C1-С4алкил)амино; A означает
где p, q и r независимо имеют значение 0, 1 или 2; R8 и R9 означают водород или C1-С6алкил; где алкил необязательно замещен гидрокси, C1-С4алкилом, амино, C1-С4алкиламино и ди(C1-С4алкил) амино; или R8 и R9 могут быть объединены друг с другом с образованием C3-C7-членного кольца; или R8 и R9 независимо могут быть объединены с одной иди обеими R8 и R9 группами с образованием алкиленовых мостиков между концевым азотом и алкильной частью R8 или R9 групп, при этом мостик содержит от 1 до 5 атомов углерода; указанный мостик необязательно замещен 1-4 C1-C4 алкильными группами; W означает N-R10, указанный R10 означает водород или C1-С4алкил; X означает C0-С4алкилен или C0-С4алкилен-K-C0-С4алкилен, где K означает -O- и где алкилен необязательно замещен C1-С4алкилом; Y означает водород или 5-10-членное кольцо; указанное кольцо необязательно замещено гидрокси, галогеном, галоген C1-С4алкилом, C1-С4алкилом или C1-С4алкокси, причем когда X означает C0, то Y не означает водород; Z означает галоген или C1-С4алкил; m имеет значение 0, 1, 2, 3 или 4; n имеет значение 0, 1 или 2. 5 н. и 5 з.п. ф-лы, 15 табл., 99 пр.
