Патенты автора НОГУТИ Хирохиде (JP)
АГОНИСТ 5-HT4-РЕЦЕПТОРА ДЛЯ ГАСТРОПАРЕЗА // 2708686
Группа изобретений относится к медицине. Предложены: применение 4-{[4-({[4-(2,2,2-трифторэтокси)-1,2-бензизоксазол-3-ил]окси}метил)пиперидин-1-ил]метил}тетрагидро-2H-пиран-4-карбоновой кислоты или ее соли для получения лекарственного средства для лечения гастропареза у животного субъекта, в том числе субъекта, являющегося млекопитающим, где указанный гастропарез вызван по меньшей мере одним состоянием, выбранным из группы, состоящей из диабета, поствирусных синдромов, нервной анорексии, хирургии желудка или блуждающего нерва, амилоидоза, склеродермии, мигрени с тошнотой и рвотой, болезни Паркинсона, гипотиреоза, рассеянного склероза, а также состоянием, вызванным лекарственными средствами, включающими антихолинергические средства, блокаторы кальциевых каналов, опиоиды, антидепрессанты, или указанный гастропарез является симптомом любого из вышеприведенных состояний и соответствующий способ лечения. Технический результат: эффективная стимуляция опорожнения желудка в условиях клиники и на модели клонидин-индуцированного гастропареза у собак. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 ил., 1 табл., 3 пр.
Изобретение относится к полиморфной форме I 4-{[4-({[4-(2,2,2-трифторэтокси)-1,2-бензизоксазол-3-ил]окси}метил)пиперидин-1-ил]метил}-тетрагидро-2Н-пиран-4-карбоновой кислоты, которая охарактеризована порошковой дифрактограммой, полученной методом рентгенофазового анализа (РФА) при воздействии излучения Cu-Kα, содержащей следующие основные пики 2θ(°): 5,9, 9,3, 9,8, 11,9, 13,7, 14,3, 15,0, 17,8, 18,2-19,3, 19,7, 22,6, 23,4-24,5 и 24,9 +/-0,2. Получение полиморфной формы I осуществляют путем перекристаллизации 4-{[4-({[4-(2,2,2-трифторэтокси)-1,2-бензизоксазол-3-ил]окси}метил)пиперидин-1-ил]метил}-тетрагидро-2Н-пиран-4-карбоновой кислоты из этилацетата в течение 24 часов при 40°С и 5 суток при комнатной температуре. Полиморфная форма I предназначена для изготовления фармацевтической композиции или для применения в качестве лекарственного средства, обладающих антагонистической активностью в отношении рецептора 5-НТ4. Технический результат - полиморфная форма 4-{[4-({[4-(2,2,2-трифторэтокси)-1,2-бензизоксазол-3-ил]окси}метил)пиперидин-1-ил]метил}-тетрагидро-2Н-пиран-4-карбоновой кислоты, обладающая улучшенными характеристиками устойчивости и гигроскопичности. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 5 ил., 6 пр.
ОКСИИНДОЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ОБЛАДАЮЩИЕ АГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ МОТИЛИНОВОГО РЕЦЕПТОРА // 2533116
Группа изобретений относится к новым оксииндольным производным формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, фармацевтическим композициям на их основе и их применению для лечения различных расстройств, которые опосредованы через мотилиновый рецептор (GPR38). В общей формуле I R1 означает водород, C1-С4алкил или C3-С7циклоалкил; R2 означает C1-С4алкил или C3-С7циклоалкил; или R1 и R2 вместе с атомами, с которыми они связаны, образуют 3-6-членное кольцо, которое может содержать кислород; R3 и R4 означают водород или C1-С4алкил; R5 означает водород или C1-С4алкил; R6 и R7 означают водород, C1-С4алкил или C1-С4алкокси C1-С4алкил; или R6 и R7 вместе с атом азота, с которым они связаны, образуют 4-6-членное кольцо, которое может содержать азот или кислород, при этом 4-6-членное кольцо необязательно замещено 1-4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-С4алкила, амино, C1-С4алкиламино и ди(C1-С4алкил)амино; A означает
где p, q и r независимо имеют значение 0, 1 или 2; R8 и R9 означают водород или C1-С6алкил; где алкил необязательно замещен гидрокси, C1-С4алкилом, амино, C1-С4алкиламино и ди(C1-С4алкил) амино; или R8 и R9 могут быть объединены друг с другом с образованием C3-C7-членного кольца; или R8 и R9 независимо могут быть объединены с одной иди обеими R8 и R9 группами с образованием алкиленовых мостиков между концевым азотом и алкильной частью R8 или R9 групп, при этом мостик содержит от 1 до 5 атомов углерода; указанный мостик необязательно замещен 1-4 C1-C4 алкильными группами; W означает N-R10, указанный R10 означает водород или C1-С4алкил; X означает C0-С4алкилен или C0-С4алкилен-K-C0-С4алкилен, где K означает -O- и где алкилен необязательно замещен C1-С4алкилом; Y означает водород или 5-10-членное кольцо; указанное кольцо необязательно замещено гидрокси, галогеном, галоген C1-С4алкилом, C1-С4алкилом или C1-С4алкокси, причем когда X означает C0, то Y не означает водород; Z означает галоген или C1-С4алкил; m имеет значение 0, 1, 2, 3 или 4; n имеет значение 0, 1 или 2. 5 н. и 5 з.п. ф-лы, 15 табл., 99 пр.
