Патенты автора Кабанова Мария Валерьевна (RU)
Изобретение относится к способу получения замещенных 8-гидрокси-1,2,3,4,4а,10b-гексагидро-2H-хромено[4,3-d]пиримидин-2,5(1H)-дионов структурной формулы:
где R1=С6Н5 или 4-ClC6H4 или 4-МеОС6Н4 или 3-NO2C6H4, R2=Н или CH3, который заключается во взаимодействии замещенных этил-6-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидропиримидин-5-карбоксилатов с резорцинами в присутствии уксусной и метансульфоновой кислот. Технический результат: разработан новый способ получения 8-гидрокси-1,2,3,4,4а,10b-гексагидро-2H-хромено[4,3-d]пиримидин-2,5(1H)-дионов, который позволяет получать новые ранее неописанные в литературе замещенные хромено[4,3-d]пиримидин-5-оны, которые могут быть использованы в качестве прекурсоров для синтеза биологически активных веществ и лекарственных препаратов. 13 пр.
Изобретение относится к способу получения замещенных (4R*,5S*,6R*)-2-тиогексагидропиримидин-5-карбогидразидов указанной ниже общей формулы, которые могут найти применение в качестве прекурсоров для синтеза биологически активных веществ и лекарственных препаратов. Предлагаемые соединения получают из (4R*,4aS*,10bR*)-2-тио-1,2,3,4,4а,10b-гексагидро-5H-хромено[4,3-d]пиримидин-5-онов указанной ниже формулы. В формулах R1=Н, или СН3, или ОН, R2=С6Н5, или 4-ClC6H4, или 4-ОНС6Н4, или 4-МеС6Н4, или 4-МеОС6Н4, или 3-NO2C6H4. Способ заключается в том, что в качестве исходных реагентов используют диастереомерно чистые (4R*,4aS*,10bR*)-2-тио-1,2,3,4,4а,10b-гексагидро-5H-хромено[4,3-d]пиримидин-5-оны, которые подвергают аминолизу гидразингидратом при температуре 70-80°С и мольном соотношении 1:2 соответственно в течение 0.5-1.5 ч в растворе изопропилового спирта. Выпавший кристаллический осадок отфильтровывают, промывают хлористым метиленом и сушат при комнатной температуре. Предлагаемый способ позволяет получать новые ранее неизвестные замещенные (4R*,5S*,6R*)-2-тиогексагидропиримидин-5-карбогидразиды. 10 пр.
Изобретение относится к способу получения 4-[2-R-2-оксоэтил]-5-нитробензол-1,2-дикарбоновых кислот указанной общей формулы, где R = С6Н5 или 4-СН3С6Н4, или 4-ОСН3С6Н4, или 2-тиенил, которые могут быть использованы в качестве прекурсоров для синтеза биологически активных веществ и лекарственных препаратов. Способ заключается в нагревании замещенных 4-нитро-5-(2-оксоэтил)фталонитрилов в растворе серной кислоты с массовой долей 75-90% при температуре 100-120°С в течение 20-36 ч. После завершения реакции полученную реакционную массу охлаждают, разбавляют десятикратным избытком холодной воды со льдом, выпавший осадок 4-[2-R-2-оксоэтил]-5-нитробензол-1,2-дикарбоновых кислот отфильтровывают, промывают водой, перекристаллизовывают из спирта и сушат на воздухе. Предлагаемый способ позволяет получать указанные соединения с достаточной степенью чистоты. 4 пр.
Изобретение относится к способу получения 2-замещенных 1-гидроксипирроло[3,4-ƒ]индол-5,7(1H,6H)-дионов, где где R=С6Н5 или 4-СН3С6Н4, или 4-ОСН3С6Н4, или 2-тиенил, которые могут быть использованы в качестве прекурсоров для синтеза биологически активных веществ, лекарственных препаратов, гексазоцикланов. Способ получения 2-замещенных 1-гидроксипирроло[3,4-ƒ]индол-5,7(1H,6H)-дионов включает две стадии. На первой стадии замещенные 4-нитро-5-(2-оксоэтил)фталонитрилы нагревают в среде полифосфорной кислоты с плотностью с образованием соответствующих замещенных 5-нитро-6-(2-оксоэтил)-1H-изоиндол-1,3(2H)-дионов. На второй стадии замещенные 5-нитро-6-(2-оксоэтил)-1H-изоиндол-1,3(2H)-дионы восстанавливают двухлористым оловом с получением целевых 2-замещенных 1-гидроксипирроло[3,4-ƒ]индол-5,7(1H,6H)-дионов. Использование предложенного метода синтеза 2-замещенных 1-гидроксипирроло[3,4-ƒ]индол-5,7(1H,6H)-дионов позволяет получать новые, ранее не описанные в литературе индолы с имидным фрагментом. 4 пр.
Изобретение относится к способу получения 5-нитро-6-(2-оксо-2R-этил)-1H-изоиндол-1,3(2H)-дионов общей формулы, где R=С6Н5, или 4-СН3С6Н4, или 4-ОСН3С6Н4, или 2-тиенил, которые могут быть использованы в качестве прекурсоров для синтеза биологически активных веществ, для синтеза гексазоцикланов. Способ заключается в обработке замещенных 4-нитро-5-(2-оксоэтил)фталонитрилов полифосфорной кислотой. Способ позволяет получать новые соединения, содержащие имидный фрагмент. 4 пр.
Изобретение относится к способу получения 2-замещенных 1-гидрокси-1H-индол-5,6-дикарбоновых кислот, где R=C6H5 или 4-CH3C6H4, или 4-ОСН3C6H4, или 2-тиенил, которые могут быть использованы в качестве прекурсоров для синтеза биологически активных веществ, лекарственных препаратов. Способ получения 2-замещенных 1-гидрокси-1H-индол-5,6-дикарбоновых кислот включает две стадии. На первой стадии замещенные 4-нитро-5-(2-оксоэтил)фталонитрилы нагревают в растворе серной кислоты с образованием соответствующих замещенных 4-[2-R-2-оксоэтил]-5-нитробензол-1,2-дикарбоновых кислот. На второй стадии замещенные 4-[2-R-2-оксоэтил]-5-нитробензол-1,2-дикарбоновые кислоты восстанавливают двухлористым оловом с получением целевых 2-замещенных 1-гидрокси-1H-индол-5,6-дикарбоновых кислот. Использование предложенного метода синтеза 2-замещенных 1-гидрокси-1H-индол-5,6-дикарбоновых кислот позволяет получать новые, ранее неописанные в литературе индол-5,6-дикарбоновые кислоты. 4 пр.
Изобретение относится к способу получения замещенных 3-формилиндол-5,6-дикарбонитрилов, где R=ALK, или Аr, или Неt, которые могут быть использованы в качестве прекурсоров для синтеза биологически активных веществ, лекарственных субстанций. Способ получения 3-формилиндол-5,6-дикарбонитрилов заключается во взаимодействии 2-замещенных 1-метоксииндол-5,6-дикарбонитрилов с фосфорил-хлоридом. Использование предложенного метода синтеза замещенных 3-формилиндол-5,6-дикарбонитрилов позволяет получать новые ранее неописанные в литературе орто-дикарбонитрилы, содержащие индольный цикл. 4 пр.
Изобретение относится к способу получения 4-гидрокси-5-(R-1H-пиразол)-бензол-1,2-дикарбонитрилов общей формулы, приведенной ниже, где R=OH, или CH3, или C6H5, или 4-CH3C6H4, или 4-OCH3C6H4, или 2-тиенил; R1=CH3, или C6H5, или 3-пиридил; R2=H или C6H5. Данные соединения могут быть использованы в качестве прекурсоров для синтеза биологически активных веществ, для синтеза фталоцианинов, гексазоцикланов. Способ получения 4-гидрокси-5-(R-1H-пиразол)-бензол-1,2-дикарбонитрилов заключается во взаимодействии замещенных бензофуран-5,6-дикарбонитрилов с гидразингидратом или фенилгидразином. Использование предложенного метода синтеза 4-гидрокси-5-(R-1H-пиразол)-бензол-1,2-дикарбонитрилов позволяет получать новые ранее неописанные в литературе орто-дикарбонитрилы, содержащие пиразольный цикл. 13 пр.
Изобретение относится к способу получения 4-[2-хлор-1-формил-2-R-винил]-5-нитрофталонитрилов указанной ниже общей формулы, где R означает C6H5, или 4-OCH3C6H4, или 4-CH3C6H4, или 2-тиенил, которые могут найти применение в качестве прекурсоров в синтезе биологически активных веществ, фталоцианинов и гексазоцикланов. Предлагаемый способ заключается в том, что в качестве исходных реагентов используют замещенные 4-нитро-5-(2-оксоэтил)фталонитрилы и хлорокись фосфора POCl3. Взаимодействие указанных реагентов протекает при температуре 90-110°C и мольном соотношении 1:2-3 соответственно в течение 2,5-5 ч в растворе ДМФА. Затем реакционную массу охлаждают и выливают в холодный 5-20%-ный раствор гидрокарбоната натрия. Выпавший кристаллический осадок отфильтровывают, перекристаллизовывают из спирта и сушат на воздухе. Предлагаемый способ позволяет получать новые 4-[2-хлор-1-формил-2-R-винил]-5-нитрофталонитрилы с достаточной степенью чистоты. 1 табл., 4 пр.
Изобретение относится к способу получения 1-гидрокси-3-R-индол-5,6-дикарбонитрилов структурной формулы:
, где R=С6Н5 или 4-СН3С6Н4, или 4-ОСН3С6Н4, или 2-тиенил, который включает две стадии, при этом на первой стадии замещенные 4-нитро-5-(2-оксоэтил)фталонитрилы реагируют с хлорокисью фосфора POCl3, взаимодействие указанных реагентов протекает при температуре 90…110°C и мольном соотношении 1:2-3, соответственно, в течение 2.5-5 часов в растворе ДМФА, затем реакционную массу охлаждают, выливают в холодный 5…40-ный % раствор гидрокарбоната натрия, далее выпавший кристаллический осадок отфильтровывают и перекристаллизовывают из спирта, сушат на воздухе, а на второй стадии к раствору двухлористого олова в концентрированной соляной кислоте при температуре 30…50°C при интенсивном перемешивании прибавляют раствор полученного 4-замещенного 5-нитрофталонитрила в этиловом спирте при мольном соотношение 2.8-4.5:1, соответственно, и времени реакции 1-2 часа, полученную реакционную массу охлаждают, образовавшийся осадок 1-гидрокси-3-R-индол-5,6-дикарбонитрилов отфильтровывают и перекристаллизовывают из спирта, сушат на воздухе. Технический результат: разработан способ получения индол-дикарбонитрилов, которые могут быть использованы в качестве прекурсоров для синтеза биологически активных веществ, для синтеза фталоцианинов, гексазоцикланов. 1 табл. 4 пр.
