Патенты автора ФУДЗИХАРА Хидетака (JP)

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы [1] или их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают свойствами ингибитора активности JAK2 тирозинкиназы. Соединения могут найти применение для профилактики или лечения рака, например гематологического ракового заболевания или солидной формы рака, воспалительного нарушения, например ревматоидного артрита, воспалительного заболевания кишечника, остеопороза или рассеянного склероза, и ангиопатии, например легочной гипертензии, артериосклероза, аневризма или варикозных вен. В общей формуле [1] радикалы выбираются из группы (I) или (II). При этом в группе (I) X представляет собой CH или N; R1 представляет собой атом галогена и R2 представляет собой H, атом галогена, CN, или выбираются группы формул [2]-[9] , или группы -ORP или 5-6-членного гетероарила, содержащего 1-4 атома азота и необязательно дополнительно содержащего атом кислорода или серы или содержащего атом кислорода в качестве гетероатома, необязательно замещенного; либо (II) X представляет собой -CRA; и RA представляет собой группу формулы [10] , RB представляет собой (a) амино, необязательно замещенную одной или двумя группами, выбранными из группы, состоящей из C1-6алкила, C3-6циклоалкила, (C3-6циклоалкил)C1-6алкила и C1-3алкоксиC1-3алкила, (b) C1-3алкокси, (c) гидрокси или (d) 5-6-членную насыщенную циклическую аминогруппу, которая дополнительно может содержать гетероатом, выбранный из атома кислорода; R1 представляет собой атом галогена и R2 представляет собой H; R3 -R5 имеют вышеуказанные значения. Другие значения радикалов указаны в формуле изобретения. 2 н. и 12 з.п. ф-лы, 19 табл., 234 пр.

 


Наверх