Патенты автора ЛИ Синь (CN)
Изобретение относится к биотехнологии, а именно генетической рекомбинации. Предложен рекомбинантный вектор, содержащий полинуклеотид, кодирующий иммуногенный белок вируса африканской чумы свиней, где за основу рекомбинантного экспрессионного вектора взят экспрессионный вектор Lactobacillus pVE5523, а нуклеотидная последовательность, кодирующая иммуногенный белок вируса африканской чумы свиней, клонирована между рестрикционными сайтами EcoFN и Sa/I взятого за основу вектора. Иммуногенный белок вируса африканской чумы свиней содержит белок р72 и белок р54 вируса африканской чумы свиней китайского штамма Jilin. Рекомбинантная Lactobacillus, экспрессирующая иммуногенный белок вируса африканской чумы свиней, содержит рекомбинантный экспрессионный вектор. Способ конструирования рекомбинантной Lactobacillus включает: (1) клонирование нуклеотидной последовательности, кодирующей белок р72 вируса африканской чумы свиней, и нуклеотидной последовательности, кодирующей белок р54 вируса африканской чумы свиней, в экспрессионный вектор Lactobacillus pVE5523 для конструирования рекомбинантных плазмид pVE5523-ASFV-p72 и pVE5523-ASFV-p54, соответственно; (2) трансформирование компетентных клеток Lactobacillus рекомбинантными плазмидами pVE5523-ASFV-p72 и pVE5523-ASFV-p54 с получением рекомбинантных Lactobacillus, экспрессирующих белок р72 вируса африканской чумы свиней, и рекомбинантных Lactobacillus, экспрессирующих белок р54 вируса африканской чумы свиней, соответственно. Предложено применение рекомбинантного экспрессионного вектора или рекомбинантной Lactobacillus для профилактики и/или лечения африканской чумы свиней или для изготовления лекарственных средств для профилактики и/или лечения африканской чумы свиней. Пероральный препарат живых бактерий для профилактики инфекции африканской чумы свиней, где активные ингредиенты перорального препарата живых бактерий содержат рекомбинантные Lactobacillus, экспрессирующие белок р72 вируса африканской чумы свиней, и рекомбинантные Lactobacillus, экспрессирующие белок р54 вируса африканской чумы свиней, сконструированные способом конструирования. Способ лечения африканской чумы свиней включает: прием животными перорального препарата живых бактерий, где принимаемое количество составляет 5 мл на животное. Изобретение позволяет безопасно, эффективно и быстро предупреждать инфицирование свиней вирусом африканской чумы свиней и не включает иммунный процесс. 7 н. и 6 з.п. ф-лы, 4 ил., 2 табл., 8 пр.
Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы (I):
или его таутомеру, мезомеру, рацемату, энантиомеру, диастереомеру, или их смеси, или их фармацевтически приемлемой соли. В соединение формулы (I) кольцо A выбрано из группы, состоящей из C3-6 циклоалкила и 5-6-членного гетероциклила, содержащего один атом азота или один атом кислорода; R выбран из незамещенного 5-6-членного гетероарила, содержащего один атом азота; каждый R1 идентичен другому или отличается от него, и каждый независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода и атома галогена; каждый R2 идентичен другому или отличается от него, и каждый независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода, C1-6 алкила, C1-6 алкокси, гидроксила, оксо, =CH2 и =CH-CN, где каждый из C1-6 алкил и C1-6 алкокси необязательно замещены одной или более групп, выбранных из группы, состоящей из дейтерия, C1-6 алкила, атома галогена, циано, C1-6 алкокси и C3-6 циклоалкила; или два R2 вместе образуют незамещенный 5-6-членный гетероциклил, содержащий два атома серы или два атома кислорода; p и q каждое независимо представляет собой 0, 1 или 2. Также предложен способ получения соединения формулы (I), фармацевтическая композиция и применение соединения (I). Технический результат: предложено оксаспиропроизводное соединение общей формулы (I), которое может быть использовано в качестве агониста рецептора MOR (μ-опиоидный рецептор). 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 8 табл., 31 пр.
Изобретение относится к производным пиридинкарбоксамида, представленным общей формулой (I), к их фармацевтически приемлемым солям, где R1 представляет собой C1-C6 алкил, где указанный C1-C6 алкил необязательно дополнительно замещен одним или более галогеном; R2 представляет собой водород; R3 представляет собой
; R4 и R5 каждый независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, C1-C6 алкила; n равно 0, 1 или 2. Изобретение также относится к способу получения указанных соединений, к фармацевтической композиции, ингибирующей внешний медуллярный калиевый канал почки (ROMK) на основе указанных соединений. Технический результат – получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения и/или профилактики заболеваний почек, гипертонии и сердечной недостаточности. 10 н. и 8 з.п. ф-лы, 5 ил., 5 табл., 4 пр.
Настоящее изобретение относится к cоединению общей формулы (I), или его энантиомеру, или их смеси, или его фармацевтически приемлемым солям:
В формуле (I) кольцо Р выбрано из пятичленного гетероарила, имеющего от одного до двух гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, в качестве атома кольца, и пятичленного гетероциклила, имеющего один гетероатом N в качестве атома кольца; кольцо Q выбрано из фенила и пиридила; А, В или Y выбран из -СН- и N; R1 выбран из алкила, содержащего от 1 до 6 атомов углерода, и циклоалкила, содержащего от 3 до 6 атомов углерода, где указанный алкил, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, или циклоалкил, содержащий от 3 до 6 атомов углерода, необязательно дополнительно замещен одной или более чем одной группой, выбранной из группы, состоящей из алкила, содержащего от 1 до 6 атомов углерода, галогена и галогеналкила, содержащего от 1 до 6 атомов углерода; R2 выбран из галогена и галогеналкила, содержащего от 1 до 6 атомов углерода; R3 являются одинаковыми или разными и каждый из них независимо выбран из водорода, алкила, содержащего от 1 до 6 атомов углерода, циклоалкила, содержащего от 3 до 6 атомов углерода, пяти- или шестичленного гетероциклила, имеющего один гетероатом О в качестве атома кольца, и оксо, где указанный алкил, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, необязательно дополнительно замещен одной или более чем одной группой, выбранной из группы, состоящей из галогена, гидроксила, алкокси, содержащего от 1 до 6 атомов углерода, и гидроксиалкила, содержащего от 1 до 6 атомов углерода; R4 выбран из фенила и пиридила, где каждый из указанных фенила и пиридила необязательно дополнительно замещен одной или более чем одной группой, выбранной из группы, состоящей из галогена и галогеналкила, содержащего от 1 до 6 атомов углерода, где указанный галогеналкил, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, предпочтительно представляет собой трифторметил; s представляет собой целое число от 0 до 3; t представляет собой 0 или 1. Также предложены способ получения соединения формулы (I), промежуточные соединения формул (IA), (IB), фармацевтическая композиция и применение соединения формулы (I). Предложенные соединения формулы (I) обладают способностью ингибировать микросомальную простагландин Е-синтазу-1 и могут быть использованы для получения лекарственного средства. 8 н. и 9 з.п. ф-лы, 4 табл., 63 пр.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к фармацевтически приемлемой соли (E)-N-[4-[[3-хлор-4-(2-пиридилметокси)фенил]амино]-3-циано-7-этокси-6-хинолил]-3-[(2R)-1-метилпирролидин-2-ил]проп-2-енамида (формулы (I)), где n равен 1, 2 или 3; и М представляет собой молекулу кислоты, где указанная соль выбрана из группы, состоящей из гидрохлорида, пара-толуолсульфоната, метансульфоната, малеата, сукцината и L-малата. Также изобретение относится к способу получения соли соединения формулы (I), фармацевтической композиции на основе соли соединения формулы (I) и к применению соли соединения формулы (I). Технический результат: получены новые соли соединения формулы (I), полезные при лечении рака. 6 н. и 4 з.п. ф-лы, 7 табл., 13 пр.
Изобретение относится к производному фталазинонкетона, представленному формулой (I), в которой радикалы и символы имеют значения, приведенные в формуле изобретения, способу его получения, фармацевтической композиции, содержащей это производное, его применению в качестве ингибитора поли(АДФ-рибоза)полимеразы (PARP). 6 н. и 7 з.п. ф-лы, 26 пр.
Изобретение относится к соединению структурной формулы I, которое может быть использовано для защиты кардиомиоцитов или для профилактики или лечения заболевания или расстройства, связанного с апоптозом кардиомиоцитов. В формуле I А представляет =S, -SR4 или =О, X представляет F, Cl, Br или I, R1 представляет фенил, R2 и R3 связаны вместе с образованием морфолина и R4 представляет C1-С6-алкил. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, к применению соединения для изготовления лекарственного средства для защиты кардиомиоцитов или для профилактики, или лечения заболевания или расстройства, связанного с апоптозом кардиомиоцитов, и к способу получения указанных соединений. 5 н. и 3 з.п. ф-лы, 2 табл., 2 пр.
(I)
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или к его рацемату, энантиомеру, диастереоизомеру и их смеси, а также к их фармацевтически приемлемой соли, где A выбран из группы, состоящей из атома углерода или атома азота; когда A представляет собой атом углерода, R1 представляет собой C1-C6-алкоксил; R2 представляет собой циано; когда A представляет собой атом азота, R1 представляет собой атом водорода или C1-C6-алкоксил; где указанный C1-C6-алкоксил необязательно дополнительно замещен одной группой C1-C6-алкоксил; R2 отсутствует; R3 представляет собой радикал, имеющий приведенную ниже формулу: или ; где D представляет собой фенил, где фенил необязательно дополнительно замещен одним или двумя атомами галогена; T представляет собой -O(CH2)r-; L представляет собой пиридил; R4 и R5 каждый представляет собой атом водорода; В представляет собой атом углерода; R6 и R7 каждый независимо выбран из атома водорода или гидроксила; R8 представляет собой атом водорода; R9 представляет собой атом водорода или C1-C6-алкил; r равно 1 и n равно 2 или 3. Также изобретение относится к промежуточному соединению формулы (IA), способу получения соединения формул (I) и (IA), фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) и способу ее получения и к применению соединения формулы (I). Технический результат: получены новые гетероциклические соединения, ингибирующие активность в отношении рецепторных тирозинкиназ EGFR или рецепторных тирозинкиназ HER-2. 10 н. и 8 з.п. ф-лы, 12 пр., 4 табл.
