Патенты автора КУКСА Владимир А. (US)

Настоящее изобретение относится к новым соединениям общей Формулы (А), их стереоизомерам или фармацевтически приемлемым солям, обладающим способностью ингибировать активность изомеразы, участвующей в зрительном цикле. Соединения ингибируют дегенерацию ретинальной клетки, в частности нейрональной клетки, такой как фоторецепторная клетка, в сетчатке пациента. Соединения могут найти применение для лечения офтальмологического заболевания или нарушения, такого как возрастная макулярная дегенерация или макулярная дистрофия Штаргардта. В общей формуле (А) Z представляет собой -С(R9)(R10)-C(R1)(R2)-; R1 и R2 каждый, независимо друг от друга, является выбранным из водорода, галогена, С1-С5алкила, или -OR6; или R1 и R2 вместе образуют оксо; R3 и R4 каждый, независимо друг от друга, является выбранным из водорода; R5 выбран из а) С5-С15алкила, необязательно замещенного гидрокси, C1-C8алкокси; или б) С5-С10карбоциклилалкила, в котором карбоцикл является 4-, 5-, 6-, 7- или 8-членным неароматическим карбоциклом, необязательно замещенным гидрокси, галогеном или R6CO2-; R9 и R10 каждый, независимо друг от друга, является выбранным из водорода, галогена, С1-С5алкила, необязательно замещенного гидрокси, или -OR19; или R9 и R10 образуют оксо; или необязательно, R9 и R1 вместе образуют прямую связь для обеспечения двойной связи; или необязательно, R9 и R1 вместе образуют прямую связь, и R10 и R2 вместе образуют прямую связь для обеспечения тройной связи; R11 и R12 каждый, независимо друг от друга, является выбранным из водорода, -C(=O)R23 или -C(NH)NH2, R23 выбран из С1-С8алкила; R6, R19 и R34 независимо друг от друга являются водородом или C1-C8алкилом; каждый R33 является независимо выбранным из галогена, гидрокси, С1-С5карбоалкокси, C1-C8алкила, необязательно замещенного гидрокси; и n равно 0 или 1. 12 н. и 33 з.п. ф-лы, 11 ил., 11 табл., 206 пр.

Изобретение относится к новым аминопроизводным структурной формулы (А), обладающим свойствами ингибитора изомеразной активности ретиноидного цикла. В формуле (А) Z представляет собой -С(R9)(R10)-С(R1)(R2)- или -X-C(R31)(R32); Х представляет собой -O-, -S-, -S(=O)-, -S(=O)2- или -N(R30)-; G выбран из -C(R41)2-C(R41)2-R40, -C(R42)2-S-R40, -C(R42)2-SO-R40, -C(R42)2-SO2-R40 или -C(R42)2-O-R40; R40 выбран из -C(R16)(R17)(R18), С6-10арила; каждый R6, R19, R34, R42 независимо выбран из водорода или С1-С5алкила; каждый R1 и R2 независимо друг от друга выбран из водорода, галогена, С1-С5алкила или -OR6; или R1 и R2 вместе образуют оксо; каждый R3, R4, R30, R31, R32, R41 представляет собой водород; каждый R9 и R10 независимо друг от друга выбран из водорода, галогена, С1-С5алкила или -OR19; или R9 и R10 образуют оксо; или возможно R9 и R1 вместе образуют прямую связь для обеспечения двойной связи; или возможно R9 и R1 вместе образуют прямую связь и R10 и R2 вместе образуют прямую связь для обеспечения тройной связи; n равно 0 или 1; значения радикалов R11, R12, R16-R18, R23, R33 приведены в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, к применению соединений для изготовления лекарственного средства для лечения ретинального офтальмологического заболевания, уменьшения липофусцинового пигмента, накопленного в глазу, для ингибирования темновой адаптации палочковой фоторецепторной клетки сетчатки, ингибирования регенерации родопсина в палочковой фоторецепторной клетке сетчатки или ингибирования дегенерации ретинальной клетки в сетчатке. 8 н. и 10 з.п. ф-лы, 2 ил., 17 табл., 195 пр.
Мы будем признательны, если вы окажете нашему проекту финансовую поддержку!

 


Наверх