Патенты автора СЕРРА Венсан (FR)
Настоящее изобретение может быть применено в химической промышленности и относится к способу получения соединений формулы (I)
.Способ включает стадию а) гликозилирования соединения формулы (II)
с соединением формулы (III)
с получением соединения формулы (IV)
(IV),стадию b) удаления защитных групп с получением соединения формулы (V)
(V)или формулы (VI)
(VI),стадию с) сочетания соединения формулы (V) или (VI) с соединением формулы R2COCl (VII) в присутствии основания и стадию d) удаления защитных групп с получением соединения формулы (I); и способ включает две стадии очистки колоночной хроматографией на силикагеле,где R1 означает C1-C20-алкил; R2 означает C1-C30-алкил; R3 означает C1-C6-алкил, C3-C6-циклоалкил, C1-C6-ацил или бензоил; а R4 означает H или C1-C6-алкил; или R3 и R4 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют C2-C6-гетероциклоалкил или C1-C5-гетероарил; PG1 означает группу ацетила, бензила, бензоила, метоксиэтоксиметилового эфира, диметокситритила, метоксиметилового эфира, метокситритила, п-метоксибензилового эфира, метилтиометилового эфира, пивалоила, тетрагидропиранила, тритила и силиловых эфиров, триметилсилила, трет-бутилдиметилсилила, триизопропилсилилоксиметила и триизопропилсилила; PG2 выбран из карбоксибензила, п-метоксибензилкарбонила, трет-бутилоксикарбонила, 9-флуоренилметилоксикарбонила, ацетила, бензоила, бензила, карбаматных групп, п-метоксибензила, 3,4-диметоксибензила, п-метоксифенила, тозила и других сульфонамидных групп; PG3 и PG′3 выбраны из ацетила, бензила, бензоила, метоксиэтоксиметилового эфира, диметокситритила, метоксиметилового эфира, метокситритила, п-метоксибензилового эфира, метилтиометилового эфира, пивалоила, тетрагидропиранила, тритила и силиловых эфиров, триметилсилила, трет-бутилдиметилсилила, триизопропилсилилоксиметила и триизопропилсилила; LG выбран из трифлата, тозилата и мезилата, галогенидов, нитратов, фосфатов и имидатов. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 7 пр.
ВАКЦИННАЯ КОМПОЗИЦИЯ ПРОТИВ ГРИППА // 2571267
Изобретение раскрывает применение вакцинной композиции, содержащей по меньшей мере один профилактически активный агент против гриппа и по меньшей мере один адъювант, являющийся соединением PBS-96 следующей формулы (III)
или соединением PBS-14 следующей формулы (IV)
для изготовления лекарственного средства, предназначенного для предотвращения или лечения гриппа. Применение производных галактозилцерамидов в качестве адъювантов к вакцине против гриппа увеличивает активность вакцинной композиции. 6 з.п. ф-лы, 20 ил., 3 табл., 12 пр.
Изобретение относится к соединениям, направленно доставляющим лекарство к клеткам с рецепторами CD1d и индуцирующим усиленный иммунный ответ в сравнении с антигеном, композициям на их основе и способу с их использованием, применимым в медицине, формулы
где R1, R2, R3, и R4 представляют собой водород; R6 представляет собой -(CH2)xCH3, x представляет собой целое число, выбираемое от 20 до 25, или -(CH2)xCH=CH(CH2)yCH3, x, y и z представляют собой независимо числа от 1 до 14, R5 характеризуется формулой (II)
где R8 представляет собой водород, R7 представляет собой C3-C15 алкил; X представляет собой N; Υ представляет собой -(CH2)t, где t - число 3-10; Ζ представляет собой пептидный антиген. Получены новые биологически активные соединения, эффективные для стимулирования иммунного ответа. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 6 ил., 5 пр.
Группа изобретений относится к медицине и касается иммуностимулирующей композиции, включающей соединение формулы I; способа усиления иммунного ответа на антиген у субъекта, включающего введение субъекту антигена и композиции. Усиление иммунного ответа может представлять собой усиление гуморального иммунного ответа, ответа Т-клеток CD4+, ответа Т-клеток CD8+ или активацию антигенпрезентирующих клеток. Также представлен способ усиления иммунного ответа посредством внутримышечного введения антигена и композиции, включающей соединение формулы I. Группа изобретений позволяет достичь усиление иммунного ответа на антиген. 7 н. и 17 з.п. ф-лы, 7 пр., 13 ил.
