Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и (II), и их стереоизомерам и фармацевтически приемлемым солям, ингибирующим фосфоинозитид-3-киназу (PI3K) и мишень рапамицина в клетках млекопитающих (mTOR), которые являются конформационно ограниченными. Соединения могут быть использованы для лечения рака, модулируемого PI3K. В формулах (I) и (II)
R1 представляет собой
и волнистые линии означают место присоединения R1;X выбран из группы, состоящей из О и NR7;R3x, R3y, R3z и R3P независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, метила и этила;R5, R6 и R7 независимо выбраны из Н и C1-C6 алкила;R2 независимо выбран из групп, состоящих из фенила и моноциклического гетероарила с 1-2 гетероатомами азота с 1-2 заместителями, выбранными из С1-С4 алкила, циклопропила, F, Cl, Br, I, -OR5, CN, CF3, CHF2, CFH2, NR7COR5 и NR5R6. Предпочтительно R2 представляет 3 н. и 10 з.п. ф-лы, 6 табл., 10 пр.
Изобретение относится к соединениям формулы (Ib):
где R2 представляет собой гетероарильную группу и где указанная моноциклическая гетероарильная группа является незамещенной или замещенной одной или более группами, выбранными из F, Cl, Br, I, -NR10R11 и С1-С12 алкила; а также группами, выбранными из F, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -ОН, -ОСН3, -С(O)СН3, -NHC(O)CH3, -N(C(O)CH3)2, -NHC(O)NH2, -CO2H, -СНО, -СН2ОН, -C(=O)NHCH3, -C(=O)NH2, и -СН3; R3x, R3y, R3z и R3p представляют собой водород; R4x, R4y, R4z и R4p независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из: водорода, F, Cl, Br, I, и -С(С1-С6 алкил)2NR10R11; и R10 и R11 представляют собой водород, которые являются ингибиторами фосфоипозитид-3-киназы (PI3K) и мишенью рапамицина у млекопитающих (mTOR). 5 н. и 2 з.п. ф-лы., 7 табл., 50 пр.