Патенты автора ЛИ Ин-Шуань (TW)
Изобретение относится к новым пиримидиновым соединениям общей формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, которые могут быть использованы при лечении заболеваний, связанных с киназой mTOR или киназой PI3K, таких как рак, иммунные заболевания,вирусные инфекции, воспаления, неврологические и др. нарушения. В общей формуле (I)
(А)
R1 означает группу (А), в которой Р представляет собой C6арил, необязательно замещенный галогеном, -OH, -NH2, -OC1-C6алкилом, незамещенный 6-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома N, незамещенный индолил, незамещенный индазолил, Q выбрано из -H, -OR, -SR, -гало, -NR3R4, -OS(O)mR, -OC(O)NHR, -S(O)mNR3R4, -NRC(O)R, -NRS(O)mR, -NRC(O)NR3R4 и -NRC(S)NR3R4, где каждое R, R3 и R4 независимо выбрано из H, C1-C6 алкила, необязательно замещенного галогеном, -N(C1-C3алкилом)2, 5-, 6-членной гетероциклической группой, содержащей 1-2 гетероатома, выбранных из N и O, 6-членной гетероциклической группы, содержащей 1-2 гетероатома, выбранных из N и O, необязательно замещенной C1-C6алкилом, C6арильной группы, необязательно замещенной одним или двумя заместителями, выбранными из галогена, -OC1-C3алкила, -CF3, -NH2, -C(O)NH2, -NHC(O)C1-C3алкила,
-N(C1-C3алкил)2, -COOH, -SO2NH2, -SO2C1-C3алкила, -NHSO2C1-C3алкила,
-CO2C1-C6алкила, диоксиметиленовой группы, -NHC(O)CF3,
-C(O)NH(CH2)2÷3N(C1-С3алкила)2, -O(CH2)2N(C1-C3алкила)2, 6-членного гетероциклила, содержащего 1-2 гетероатома, выбранных из N, O и S, необязательно замещенного оксо, C1-C3алкилом, -SO2C1-C3алкилом, -C(O)-6-членного гетероциклила, необязательно замещенного C1-C3алкилом, 6-членного гетероарила, содержащего 1-2 гетероатома N, необязательно замещенного одним или двумя заместителями, представляющими собой 6-членный гетроциклил или -SC1-C3алкил, или 5-, 6-членной гетероарильной группы, содержащей 1-2 гетероатома, выбранных из N, O и S, необязательно конденсированной с бензольным кольцом и необязательно замещенной галогеном, -CO2C1-C3алкилом, оксо, -NHC(O)C1-C3алкилом, C1-C3алкилом, 6-членным гетероциклилом, содержащим 2 гетероатома, выбранных из N и O, необязательно замещенным C1-C3алкилом, m означает 1 или 2, либо R3 и R4 совместно с атомом азота, к которому они присоединены, формируют насыщенную 5-, 6-членную N-содержащую гетероциклическую группу, которая является незамещенной или замещенной, C1-C3алкилом, -SO2C1-C3алкилом, оксо, Y выбрано из -O-(CH2)n-, -S-(CH2)n- и -S(O)m(CH2)n-, где m означает 1, n означает 0 или целое число от 1 до 2, R2 выбрано из H или из группы -NR3R4, где R3 и R4 такие, как определено выше, Z выбрано из гало, -(CH2)s-COOR, -(CH2)sCONR3R4, -(CH2)sCH2NR3R4, где s означает 0 или целое число от 1 до 2 и где R, R3 и R4 такие, как определено выше, незамещенного 6-членного гетероарила, содержащего один гетероатом N, замещенного или незамещенного гетероциклила, содержащего два гетероатома, выбранных из N и O, причем заместитель выбран из C1-C3алкила и C1-C3алкилсульфонила, и W выбрано из морфолинового цикла и пиридинового цикла. Изобретение также относится к способу получения соединений формулы (I). 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 5 табл., 9 пр.
