Патенты автора ФРЕСТЛЬ Вольфганг (CH)
НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, СВЯЗАННЫХ С АМИЛОИДНЫМИ ИЛИ АМИЛОИДОПОДОБНЫМИ БЕЛКАМИ // 2603008
Изобретение относится к соединениям формулы (I), обладающим свойствами ингибитора агрегации Aβ1-42, фармацевтической композиции на их основе, их применению, способу лечения с их использованием, набору для обнаружения или диагностирования заболеваний, способу снижения отложения β-амилоидных бляшек и способу сохранения или повышения когнитивной способности. Соединения могут применяться при лечении группы расстройств и нарушений, связанных с амилоидным белком, таких как болезнь Альцгеймера, и заболеваний или состояний, связанных с амилоидоподобными белками, а также при лечении глазных заболеваний, связанных с патологическими нарушениями/изменениями в ткани визуальной системы. В общей формуле (I) А выбирают из группы, состоящей из (i), (ii), (iii), (iv), (v), (vi) и (viii), L1 выбирают из группы, состоящей из (a), В выбирают из группы, состоящей из (ix), (x), (xi), (xii), (xiii), где R1, R2 и R3 выбирают из группы водорода, галогена, CN, -CONR30R31, -N(R30)-С(О)-R31, алкила, -O-алкила, -С(О)О-алкила, 6-членного гетероциклоалкила с 1-2 гетероатомами, выбранными из N и О, фторалкила, где гетероциклоалкил может быть необязательно замещенным ацетильной или метильной группой, или, если любые из этих групп R1/R2/R3 являются смежными, они могут быть взяты вместе и образовывать 5-8-членное кольцо, содержащее углеродные атомы и необязательно один или два гетероатома, выбранных из О, S или N, и где 5-8-членное кольцо может быть замещено NR20R21 или -O-алкилом, где алкил может быть замещен F, метокси или SO2Me; Ra выбирают из водорода, алкила; Rb выбирают из водорода, галогена, CONR30R31; R30, R31, R20 и R21 выбирают из водорода, алкила; X и Y выбирают из CRb и N; p равняется 0, 1 или 2. 11 н. и 25 з.п. ф-лы, 12 ил., 10 табл., 219 пр.
, , , , , , и ,, , , и ,
Изобретение относится к соединениям формулы (I)
где пиридиновые кольца А, В и С являются независимо незамещенными или замещенными одним или несколькими заместителями, которые независимо выбраны из группы, состоящей из: C1-6-алкила, галогеналкила, имеющего 1-6 атомов углерода, Hal или OR13; L1 и L2 независимо выбраны из остатков, имеющих формулу (а) или (b)
где, по меньшей мере, один из L1 или L2 имеет формулу (b); R1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, C1-6-алкила и фенила; R3 выбран из водорода и C1-6-алкила; R4, R5, R6 и R7 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода и C1-6-алкила; R8, R9, R10 и R11 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода и C1-6-алкила; R12 выбран из группы, состоящей из водорода и C1-6-алкила; R13 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, C1-6-алкила и фенила; р равно 1 или 2; q равно 0, 1 или 2 и Hal выбран из группы, состоящей из F, Cl, Br, и I, которые могут быть использованы при лечении группы расстройств и нарушений, связанных с амилоидным белком. 4 н. и 13 з.п.ф-лы, 1 ил., 6 таб., 13 пр.
