Патенты автора Тобиас ГЕНРИХ (DE)
Изобретение относится к новым соединениям общей формулы II в виде стереоизомерных форм и подходящих солей с органической или неорганической кислотой, а также к способу их получения. Соединения формулы II могут быть использованы в качестве прекурсоров для приготовления определенных меченных 18F радиоактивных индикаторов позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ). Изобретение также относится к синтезу соединений формулы If с использованием указанных прекурсоров формулы II. Соединения формулы If могут быть использованы в качестве радиоактивных индикаторов ПЭТ для молекулярной диагностики различных заболеваний в области онкологии, неврологии, кардиологии. В общих формулах II и If
,
W представляет собой -C(U1)(U2)-C≡CH, U1 и U2 представляет собой водород; A представляет собой фенил, R1 является выбранным из (C1-C6)-алкила, R2 является замещаемой группой, выбранной из галогена и (C1-C3)алкилсульфонилокси. Способ получения соединения формулы II включает реагирование соединения формулы Ia
где W, А и R1 имеют вышеуказанные значения, с подходящими реагентами для достижения преобразования гидроксильной группы формулы Ia в замещаемую группу R2. При этом реакционную смесь выдерживают при низкой температуре, а затем нагревают до температуры между 70°C-130°C. Способ синтеза соединения формулы If включает реагирование соединения формулы II
где W, А, R1 и R2 имеют вышеуказанные значения, с F-фторирующим агентом, в котором F=18F, с нагреванием реакционной смеси до температуры между 70°C-130°C. Изобретение также относится к комплекту для приготовления соединения If, который содержит герметичную ампулу, содержащую соединение, выбранное из соединений формулы II. 4 н. и 9 з.п. ф-лы, 11 ил., 3 пр.
