Патенты автора РОУСОН Томас Е. (US)
Изобретение относится к соединению формулы I или к его фармацевтически приемлемой соли. В формуле I R1 представляет собой водород; R2 представляет собой пиридинил, где R2 необязательно замещен 1-3 R4; R3 представляет собой фенил, где R3 необязательно замещен 1-5 R5; R4 независимо представляет собой C1-C6алкил; R5 независимо представляет собой C1-C6алкил, галоген или -(C0-C3алкил)CF3. Заявленные соединения пригодны в качестве ингибиторов одной или нескольких Janus-киназ. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, которая включает соединение формулы I и фармацевтически приемлемый носитель, адъювант или наполнитель, способу лечения или снижения тяжести заболевания или состояния, отвечающего на ингибирование активности Janus-киназы у пациента, и применению соединения формулы I. 4 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 ил., 3 табл., 508 пр.
I
Изобретение относится к следующим новым соединениям: 1. N-(4-(5-хлор-2-метоксифенил)-2-(2-гидрокси-2-метилпропил)тиазол-5-ил)пиразоло[1,5-а]пиримидин-3-карбоксамиду; 2. N-(4-(5-хлор-2-метоксифенил)-2-(2-метилпроп-1-енил)тиазол-5-ил)пиразоло[1,5-а]пиримидин-3-карбоксамиду; 3. N-(2-бром-4-(5-хлор-2-метоксифенил)тиазол-5-ил)пиразоло[1,5-а]пиримидин-3-карбоксамиду; 4. N-(4-(5-хлор-2-метоксифенил)тиазол-5-ил)пиразоло[1,5-а]пиримидин-3-карбоксамиду; 5. N-(4-(5-хлор-2-метоксифенил)-2-метилтиазол-5-ил)пиразоло[1,5-а]пиримидин-3-карбоксамиду и 6. N-(4-(5-хлор-2-метоксифенил)-2-(тетрагидро-2H-пиран-4-ил)тиазол-5-ил)пиразоло[1,5-а]пиримидин-3-карбоксамиду. Данные соединения являются ингибиторами Janus-киназы. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей эти соединения. 7 н.п. ф-лы, 3 табл., 508 пр.
Изобретение относится к новым соединениям формулы Ia, их стереомерам или фармацевтически приемлемым солям, ингибирующим активность JAK киназы. Соединения могут найти применение при лечении воспалительных заболеваний, таких как ревматоидный артрит, псориаз, контактный дерматит, при лечении аутоиммунных заболеваний, таких как волчанка, рассеянный склероз, нейродегенеративных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера, и др. В формуле Ia
R1 представляет собой Н; R2 представляет собой -OR4, -NR3R4- или -NR3S(О)2R4; R3 представляет собой Н или C1-C6алкил, где указанный алкил необязательно замещен ORa; R4 представляет собой Н, C1-C6алкил, -(C0-C5алкил)(С3-C6циклоалкил), -(C0-C5алкил)(C4-C5гетероарил), где гетероарил содержит 1-2 атома азота в качестве гетероатомов, или -(C0-C5алкил)(C6арил), где указанный алкил необязательно замещен группой R8 и указанные арил, циклоалкил и гетероарил необязательно замещены группой R9; или R3 и R4, взятые вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют C3гетероциклил, содержащий 1 атом азота в качестве гетероатома, необязательно замещенный группой R13; Z представляет собой -NR5R6; R5 представляет собой Н; R6 представляет собой Н, C1-С10алкил, -(С0-С5алкил)(C4-C5гетероциклил), где гетероциклил содержит атом кислорода в качестве гетероатома, -(C0-C5алкил)(С3-С8циклоалкил), -(C0-C5алкил)(С3-С5гетероарил), где гетероарил содержит 1 атом азота или 1 атом кислорода или содержит 2 атома, выбранных из кислорода, азота и серы, в качестве гетероатомов, -(С0-С5алкил)(С6арил), где указанный алкил необязательно замещен группой R10, и указанные арил, циклоалкил, гетероарил и гетероциклил необязательно замещены группой R11; R7 представляет собой Н; R8 и R10 каждый независимо представляет собой галоген или ORa; R9 независимо представляет собой -CN, -CF3, галоген, -С(О)ORa, -C(O)NRaRb, -(C0-C5алкил)NRaRb, -(C0-C5алкил)ORa, -(C0-C5алкил)SRa, -О[С(Ra)2]1-3О-, C1-С3алкил, необязательно замещенный F, -(C0-C5алкил)(С3-С6циклоалкил), необязательно замещенный группой оксо или F, -(C0-C5алкил)С3-С6гетероциклил, где гетероциклил содержит 1-2 гетероатома, выбранных из атомов кислорода и азота, и где гетероциклил необязательно замещен галогеном или C1-С3алкилом, -(C0-C5алкил)C6арил, необязательно замещенный галогеном, или -(C0-C5алкил)C4-C5гетероарил, где гетероарил содержит 1 атом азота или 1 атом кислорода или содержит 2 атома, выбранных из атомов кислорода, азота и серы в качестве гетероатомов, и где гетероарил необязательно замещен галогеном или C1-С3алкилом; R10 независимо представляет собой галоген или ORa. Другие значения радикалов указаны в формуле изобретения. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 4 табл., 452 пр.
