Патенты автора САКАМОТО, Изуми (JP)
ГЛИКОЗИЛИРОВАННЫЙ ПЕПТИД GLP-1 // 2543157
Изобретение относится к области генной инженерии, конкретно к получению пептида GLP-1, модифицированного олигосахаридной цепью, и может быть использовано в медицине для лечения или профилактики заболеваний, ассоциированных с GLP-1. В пептиде GLP-1 с SEQ ID NO: 2 или SEQ ID NO: 3 две аминокислоты пептида замещены аминокислотой, модифицированной биантеннальной олигосахаридной цепью комплексного типа, и где каждый из центров замещения выбирается из группы, состоящей из положений 18, 22, 26, 30, 34 и 36 в пептиде GLP-1 с SEQ ID NO: 2 или SEQ ID NO: 3. Указанный модифицированный пептид GLP-1 может включать делецию, замещение или присоединение 1-5 аминокислот, за исключением аминокислот, модифицированных олигосахаридной цепью. Изобретение позволяет получить пептид GLP-1, модифицированный олигосахаридной цепью, который демонстрирует более сильную активность подавления глюкозы в крови и увеличенный, по меньшей мере, в 2 раза период полужизни, по сравнению с GLP-1 с SEQ ID NO: 3. 5 н. и 19 з.п. ф-лы, 5 ил., 6 табл., 16 пр.
Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к пептиду GLP-1 с присоединенной олигосахаридной цепью, и может быть использовано в медицине. Указанный пептид GLP-1, обладающий активностью GLP-1, имеет (а1) одну аминокислоту, дополнительно присоединенную к С-концу (позиция 37), в котором указанная присоединенная аминокислота заменена аминокислотой с присоединенной олигосахаридной цепью; или (а2) одну или две аминокислоты, замененные аминокислотой с присоединенной олигосахаридной цепью, где сайт замены выбирают из позиций 18, 20, 22, 30 и 36, а также может дополнительно включать от 1 до 5 делеций, замен или вставок аминокислот, где указанная олигосахаридная цепь содержит пять или более сахаров и представлена Формулой 1. Изобретение также относится к фармацевтической композиции и способу лечения или предупреждения заболевания, поддающегося лечению или предупреждаемого введением GLP-1, например диабета, предусматривающим использование вышеуказанного пептида GLP-1 с присоединенной олигосахаридной цепью. Изобретение позволяет получить пептид GLP-1 с присоединенной олигосахаридной цепью, обладающий улучшенной стабильностью и более высокой активностью в контролировании уровня сахара в крови по сравнению с GLP-1. 3 н. и 11 з.п. ф-лы, 22 ил., 10 табл., 49 пр.
