Патенты автора ЛИ Хуаньцю (US)
Изобретение относится к области органической химии, а именно к конкретным трициклическим производным пирролидина, их применению и фармацевтической композиции на их основе. Технический результат: получены новые трициклические производные пирролидина, полезные в качестве модуляторов 5-НТ рецепторов. 5 н.п. и 1 з.п. ф-лы, 20 ил., 7 табл., 402 пр.
Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами модулятора рецептора 5-HT2C и/или 5-НТ6, фармацевтической композиции на их основе и способам их получения. В общей формуле (I) фрагмент А выбран из группы, состоящей из (i), (ii) или (iii), R1, R3, R4 и R5 означают водород или алкил; каждый из R4a и R5a представляет собой водород; G1 представляет собой арил или гетероарил, который может быть незамещенным или замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из алкила, галогена, циано, -OR1b, -S(O)R2b, -C(O)R1b, -С(O)OR1b, -ОС(O)N(Rb)(R3b), -(CR4bR5b)m-OR1b, -C(OH)[(CR4bR5b)m-R4b]2, и галогеналкила; G2 означает циклоалкил, циклоалкенил или гетероцикл, незамещенный или замещенный 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из алкила; Rb представляет собой водород или алкил; R1b и R3b представляет собой водород, алкил или галогеналкил; R2b представляет собой алкил; R4b и R5b представляет собой водород, галоген, алкил или галогеналкил; m представляет собой 1, 2, 3, 4 или 5; R2 выбран из группы, состоящей из водорода, алкила, -(CR4aR5a)m-G1 и -S(O)2R6, R6 представляет собой G1, Х1 означает N или CR9; X2 означает N или CR10; X3 означает CR11; X4 означает N или CR12; при условии, что только один фрагмент из числа X1, X2 или X4 может представлять собой N; каждый из R9, R10, R11, R12, R13 и R14 независимо представляет собой водород, алкил, алкенил, галоген, -G1, -G2, -OR1a, -C(O)G3, -C(O)OR1a, -C(O)N(Rb)(R3a), -N(Rb)(R3a), -(CR4aR5a)m-G1, -CR4a=CR5a-G1, -(CR4aR5a)m-G2, -CR6a=C(R7a)2, галогеналкил и фрагмент (v); R1a и R3a представляет собой водород, алкил, галогеналкил, G1, -(CR4aR5a)m-G1, G2 или -(CR4aR5a)m-G2; R6a является алкилом или галогеналкилом; R7a представляет собой водород, алкил или галогеналкил; G3 представляет собой гетероцикл, присоединенный к соседнему карбонильному фрагменту через атом азота, входящий в гетероцикл; или R10 и R11 или R13 и R14 совместно с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют незамещенный фенил или циклоалкил; Y1 означает NR17, CR18R19, C(O), S(O)n или О; Y2 означает NR20, CR18R19 или С(О); Y3 означает NR17, CR18R19 или С(О); или Y1 и Y2 вместе представляют собой CR18=CR19, n означает 2; R17 представляет собой водород; R18 и R19 представляют собой водород; и R20 выбран из группы, состоящей из водорода, алкила и -S(O)n-G1. 4 н. и 29 з.п. ф-лы, 7 табл., 20 ил., 278 пр.
, , ,
,
