Патенты автора БЭЙР Кеннет В. (US)
Изобретение относится к соединениям формулы I-B, а также к фармацевтическим композициям на их основе. Технический результат: получены новые соединения, обладающие способностью ингибировать синтазу жирных кислот (FASN). 4 н. и 27 з.п. ф-лы, 6 табл.
(I-B)
Изобретение относится к соединению формулы IIB или его фармацевтически приемлемым солям
в которой R представляет собой бициклический 9-членный гетероарил, включающий 1, 2, 3 или 4 гетероатома, независимо выбранного(ых) из N, S или О, где указанный гетероарил может быть замещен с помощью одного заместителя, выбранного из группы, состоящей из оксо и галогена; R1 представляет собой -NHR4, и R4 представляет собой 3-10-членный циклоалкил, арил, выбранный из фенила и тетрагидронафталинила, или 9-10-членный гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из N и О; 3-10-членный циклоалкил; арил, выбранный из фенила и нафталинила; или 5-10-членный моноциклический или бициклический гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из N, О и S; R2 и R3 представляют собой водород; значения остальных заместителей указаны в формуле изобретения; или где соединение выбрано из группы, состоящей из соединений, представленных в формуле изобретения. Соединения изобретения обладают свойствами ингибитора никотинамидфосфорибозилтрансферазы (NAMPT). Изобретение также относится к индивидуальным соединениям, выбранным из группы, указанной в формуле изобретения, к фармацевтической композиции, способу лечения, применениям соединения и к применениям фармацевтической композиции. Технический результат: получены новые соединения формулы IIB, обладающие свойствами ингибитора никотинамидфосфорибозилтрансферазы, которые могут применяться при лечении гиперпролиферативного расстройства. 8 н. и 25 з. п. ф-лы, 4 табл., 25 пр.
Настоящее изобретение относится к соединениям формулы II:
. Технический результат: получены новые соединения формулы II, которые могут быть использованы в способе ингибирования никотинамид-фосфорибозилтрансферазы "NAMPT", а также фармацевтические композиции на их основе. 5 н. и 12 з. п. ф-лы, 3 табл., 11 пр.
Изобретение относится к соединениям формулы IIIA.
Технический результат: получены новые соединения формулы IIIА, а также композиции на их основе для ингибирования NAMPT, описано применение соединений для получения лекарственного средства для лечения рака. 7 н. и 14 з.п. ф-лы, 3 табл., 3 сх., 20 пр.
Изобретение относится к соединениям формулы IB:
где Ar означает фенил или бензил; R1 означает -NRaRb, где Ra означает Н, и Rb означает фенил; 5-9-членный гетероциклоалкил, содержащий 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из N или О; 6-10-членный арил; 5-14-членный гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из N, S или О; каждый из указанного гетероциклоалкила, арила или гетероарила не замещен или замещен 1 или 2 заместителями, которые могут быть одинаковыми или различными, и независимо выбраны из группы, состоящей из дейтерия, галогена, циано, C1-С6-алкила, гидроксила, гидроксиалкила, гидроксиалкокси, галоген-C1-С6-алкила, алкокси, галоген-C1-С6-алкокси, -(СН2)q-NRcRd, -(СН2)q-CONRcRd, -S(О)2-C1-С6-алкила, -S(O)2NH2, -С(О)O-C1-С6-алкила, фенила, 5-членного -(СН2)qгетероарила, содержащего 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из N, и 5-6-членного -(СН2)qгетероциклоалкила, содержащего 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из N или О, где каждый из указанного гетероциклоалкила или гетероарила может быть замещен одним или более галогеном, нитро, галоген-C1-С6-алкилом, галогеналкокси, оксо, циано, C1-С6-алкилом или алкокси, и Rc и Rd независимо выбраны из группы, состоящей из Н, C1-С6-алкила и 3-5-членного циклоалкила; q равно 0; для ингибирования NAMPT, их синтезу, применению и антидотам. 8 н. и 18 з.п. ф-лы., 3 табл., 8 пр.
Изобретение относится к соединению формулы II:
где Ar1 представляет собой 6-10-членный гетероарил, где гетероарил относится к моноциклическому или бициклическому гетероарилу, содержащему 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из N, S или О, при условии, что два смежных гетероатома в кольце не могут оба представлять собой S или оба представлять собой О; Ar2 представляет собой фенил; R1 представляет собой фенил, 5-12-членный гетероциклоалкил или 5-12-членный гетероарил, (i) где каждый из указанного фенила, гетероциклоалкила и гетероарила является либо незамещенным, либо необязательно независимо замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, которые могут быть одинаковыми или различными и независимо выбраны из группы, состоящей из: галогена, циано, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, -NRaRb, -CONRaRb, -S(О)2-алкила, -S(О)2N(алкил)2, -(СН2)qарила, -(СН2)qгетероарила и -(СН2)qгетероциклоалкила, (ii) где каждый из указанного фенила дополнительно может быть незамещенным или замещен одним или более заместителями, такими как галоген, циано, алкил или алкокси, или может быть конденсирован с независимо выбранным ариломгетероарилом или гетероциклоалкилом; Ra и Rb независимо представляют собой Н, алкил, -S(O)2алкил и циклоалкил, или Ra и Rb могут образовывать 5- или 6-членную гетероциклоалкильную группу вместе с атомом азота, к которому они присоединены, где указанная гетероциклоалкильная группа может содержать один или более дополнительных гетероатомов, выбранных из N, S или О; (iii) указанный 5-12-членный гетероциклоалкил содержит 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из N, S или О; (iv) указанный 5-12- членный гетероарил содержит 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из N, S или О; R2 и R3 представляют собой Н; m, n, р и q независимо равны 0, 1 или 2; и их фармацевтически приемлемые соли. Соединения могут быть использованы для ингибирования NAMPT. 7 н. и 22 з.п. ф-лы,3 табл., 5 пр.
Машина (10) для смешивания продуктов питания включает в себя двигатель (22), который вращает полый узел (28) вала, который поддерживает мешалку (40). Мешалка (40) имеет стрежень (41) в форме двутавра с лопаткой (43) в форме углубления ложки на одном конце стержня (41). На другом конце стержня (41) образовано гнездо (44), имеющее нижнюю поверхность (45). Узел (70) для высвобождения мешалки (40) от узла (28) вала включает в себя соленоид (71), который поворачивает рычаг (74), который зацепляет сердечник (80). Сердечник (80) включает в себя палец (81), который размещен в полом узле (28) вала и который зацепляет нижнюю поверхность (45) гнезда (44) мешалки (40) при активизации соленоида (71) для высвобождения мешалки (40) от полого узла (28) вала. 7 н. и 25 з.п. ф-лы, 7 ил.
Группа изобретений относится к смешиванию и может быть использована для смешивания пищевых продуктов. Машина (10) для смешивания пищевого продукта в емкости включает держатель (38) емкости, имеющий ось и способный принять емкость. Мешалка (30) вращается за счет электродвигателя (22) на оси и расположена над указанным держателем (38) емкости. Электродвигатель (47) перемещает держатель (38) емкости вверх для селективного расположения мешалки (30) в емкости с осью вращения мешалки (30), смещаемой от оси держателя (38) емкости. Электродвигатель (45) может вращать держатель (38) емкости на его оси при нахождении мешалки (30) в емкости. Технический результат состоит в повышении эффективности смешивания. 6 н. и 18 з.п. ф-лы, 7 ил.
