Патенты автора Фариборз ФИРООЗНИЯ (US)

Настоящее изобретение относится к соединениям, имеющим приведенную ниже общую формулу III, где: Q представляет собой C(Y3) или N; R представляет собой Н, -R1, -R1-R2-R3, -R1-R3 или -R2-R3; R1 представляет собой гетероарил или гетероциклоалкил, каждый из которых необязательно замещен одним или несколькими С1-6алкилами, гидроксиС1-6алкилами, оксогруппами или галогенС1-6алкилами; R2 представляет собой -С(=O), -О, -C(R2′)2, -C(R2′)2С(=O), -C(R2′)2C(=O)NR2′, C(R2′)2 N(R2′)C(=O), -C(=NH), -C(R2′)2NR2′ или -S(=O)2; каждый R2′ независимо представляет собой H или С1-6алкил; R3 представляет собой Н или R4; R4 представляет собой C1-6алкил, C1-6алкоксигруппу, аминогруппу, С1-6алкиламиногруппу, ди(С1-6алкил)аминогруппу, гетероциклоалкил, С1-10алкилгетероциклоалкил, гетероциклоалкилС1-10алкил, каждый из которых необязательно замещен одним или несколькими С1-6алкилами, C1-6алкиламиногруппами, ди(С1-6алкил)аминогруппами, гидроксигруппами, гидроксиС1-6алкилами, С1-6алкоксигруппами, оксогруппами или галогенС1-6алкилами; X представляет собой СН; X′ представляет собой СН; и остальные символы имеют значения, указанные в формуле изобретения. Соединения формулы III ингибируют тирозинкиназу Брутона (Btk). Они полезны для модулирования активности Btk и лечения заболеваний, связанных с избыточной активностью Btk, и могут использоваться для лечения воспалительных и аутоиммунных заболеваний, связанных с нарушенной В-клеточной пролиферацией, таких как ревматоидный артрит. Также описаны композиции, содержащие соединения формулы III и, по крайней мере, один носитель, разбавитель или эксципиент, и способ получения соединения формулы Х в соответствии со схемой, приведенной ниже. 7 н. и 15 з.п. ф-лы, 2 табл., 260 пр.

 


Наверх