Патенты автора ВЕСТ Скотт П. (US)
Изобретение относится к способу получения 2-(пиридин-3-ил)тиазолов. Способ включает (i) взаимодействие соединения (I) с соединением (II) на стадии получения соединения (III), где указанную реакцию проводят в полярном протонном растворителе при давлении окружающей среды, с последующей (ii) циклизацией соединения (III) с использованием дегидратирующего агента, с получением соединения (IV). Дегидратирующий агент выбирают из группы, состоящей из POCl3, H2SO4, SOCl2, P2O5, полифосфорной кислоты, п-толуолсульфоновой кислоты, трифторуксусного ангидрида или их смеси, и указанную циклизацию осуществляют при давлении окружающей среды и температуре от 60°C до 120°C, при этом (A) R1 представляет собой H; (B) R2 представляет собой (C1-C6)алкил; (C) R3 представляет собой H или (C1-C6)алкил; и (D) R4 представляет собой H, (C1-C6)алкил или циклопропил. Способ дополнительно включает галогенирование указанного R3 в соединении (IV) до F, Cl, Br или I в полярном растворителе при температуре от 0°C до температуры окружающей среды. Технический результат - способ получения 2-(пиридин-3-ил)тиазолов, предназначенных в качестве промежуточных соединений для синтеза пестицидных тиазоламидов. 6 з.п. ф-лы, 3 пр.
Изобретение относится к способу получения 2-(пиридин-3-ил)тиазолов формулы (IV), где (A) каждый R1 представляет собой H; (B) R2 представляет собой (C1-C6)алкил; (C) R3 представляет собой H и (D) R4 представляет собой (C1-C6)алкил. Способ осуществляют путем (i) взаимодействия соединения (I) с соединением (IIa) с образованием соединения (IIb), где указанное взаимодействие проводят при температуре окружающей среды и при давлении окружающей среды в полярном протонном растворителе; (ii) взаимодействия соединения (IIb) с соединением (IIc) с образованием соединения (III), где указанное взаимодействие проводят при температуре окружающей среды и при давлении окружающей среды в полярном растворителе; и (iii) циклизации соединения (III) с использованием дегидратирующего реагента с образованием соединения (IV), где указанное взаимодействие проводят при температуре окружающей среды и при давлении окружающей среды в полярном апротонном растворителе. Указанный полярный протонный растворитель стадии a1 представляет собой муравьиную кислоту, н-бутанол, изопропанол, н-пропанол, этанол, метанол, уксусную кислоту, воду или их смесь. На стадии b соединение (III) циклизуют с использованием дегидратирующего реагента, выбранного из POCl3, H2SO4, SOCl2, P2O5, полифосфорной кислоты, п-толуолсульфоновой кислоты, трифторуксусного ангидрида или их смеси. Способ дополнительно включает галогенирование указанного R3 до F, Cl, Br или I. Технический результат – способ получения 2-(пиридин-3-ил)тиазолов в качестве промежуточных продуктов для синтеза пестицидных тиазоламидов. 10 з.п. ф-лы, 2 пр.
Изобретение относится к способу получения соединения формулы (I):
или его соли, где W представляет собой Cl, Br или I; R представляет собой фенил, замещенный 0-5 заместителями, независимо выбранными из галогена и С1-С4алкокси;и R1 представляет собой С1-С12алкил или незамещенный или замещенный С7-С11арилалкил; включающему:(а) фторирование соединения формулы (II):
где А6 представляет собой галоген или R;источником фторидного иона с получением соединения формулы (III):
где В6 представляет собой F или R; и преобразование соединения формулы (III) в соединение формулы (IV):
(b) галогенирование соединения формулы (IV) источником галогена с получением соединения формулы (V):
и(с) конденсацию соединения формулы (VI):
где X представляет собой Cl, Br или I; А2 представляет собой водород или R1; А3 представляет собой водород или W; А4 представляет собой Cl, F, NH2, NHCOCH3 или защищенную аминогруппу; А5 представляет собой F или Cl; с соединением формулы (VII):
, где Met представляет собой Zn-галогенид, Zn-R, три(С1-С4алкил)олово, медь или В(OR2)(OR3), где каждый R2 и R3 независимо представляет собой водород, С1-С4алкил или взятые вместе образуют этиленовую или пропиленовую группу; в присутствии катализатора на основе переходного металла с получением соединения формулы (VIII):
где преобразование (с) можно осуществлять перед, между или после преобразований (а) и (b). 16 з.п. ф-лы, 29 пр.
ФТОРПИКОЛИНОИЛФТОРИДЫ И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ // 2627659
Изобретение относится к соединениям формулы I:
,в которой R выбран из группы, состоящей из галогена; алкила; циклоалкила; алкенила; алкинила; алкокси и арила, замещенного от 0 до 5 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, C1-C4алкила, C1-C4галогеналкила, C1-C4алкокси и C1-C4галогеналкокси; m представляет собой 0, 1, 2 или 3 и n представляет собой 0, 1, 2, 3 или 4; в которой сумма m и n представляет собой от 1 до 4, и способам их получения. 3 н. и 26 з.п. ф-лы, 19 пр.
Изобретение относится способу получения 4-амино-5-фтор-3-галоген-6-(замещенного)пиколината формулы I
где W представляет собой Cl, Br или I; R представляет собой C1-C4 алкил, циклопропил, C2-C4 алкенил или фенил, замещенный 1-4 заместителями, независимо выбранными из галогена, C1-C4 алкила, C1-C4 галогеналкила, C1-C4 алкокси или C1-C4 галогеналкокси; и R1 представляет собой C1-C12 алкил или незамещенный или замещенный C7-C11 арилалкил; который включает следующие стадии: обмен фтором, аминирование, обмен галогеном, галогенирование и связывание при помощи переходного металла. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 6 пр.
Изобретение относится к способу получения 4-амино-5-фтор-3-галоген-6-(замещенного)пиколината формулы I
в которой W представляет собой Cl, Br или I; R представляет собой C1-C4алкил, циклопропил, C2-C4алкенил или фенил, содержащий от 1 до 4 заместителей, независимо выбранных из галогена, C1-C4алкила, C1-C4галогеналкила, C1-C4алкокси или C1-C4галогеналкокси; а R1 представляет собой C1-C12алкил или незамещенный или замещенный C7-C11арилалкил; который включает следующие стадии: замещение атома фтора, аминирование, замещение галогена, галогенирование, гидролиз нитрильной группы, этерификацию и сочетание в присутствии переходного металла.5 н.п. ф-лы, 6 пр.
