Патенты автора РЕПЕР Штефани (US)

Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения твердых форм N-(4-(7-азабицикло[2.2.1]гептан-7-ил)-2-(трифторметил)фенил)-4-оксо-5-(трифторметил)-1,4-дигидрохинолин-3-карбоксамида (соединение 1 формы A, А-HCl, B и B-HCl). А также описываются способы получения промежуточных соединений 2 и 3-HCl. Технический результат: разработаны способы получения соединения 1 в твердой форме, полезные в качестве модуляторов CFTR. 5 н. и 16 з.п. ф-лы, 22 ил., 11 табл., 8 пр.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения соединения формулы 1, включающему конденсацию карбоновой кислоты формулы 2 с анилином формулы 3 в присутствии ТЗР®, где каждый R2 и R4 независимо представляет собой C1-6 алкил с прямой или разветвленной цепью, и каждый C1-6 алкил с прямой или разветвленной цепью независимо и необязательно замещен -OR′; каждый R5 представляет собой ОС(О)OR′ или R4 и R5, взятые вместе, образуют группу ; y представляет собой 0; каждый R′ представляет собой C1-4 алкильную группу, необязательно замещенную одной или более группами, выбранными из оксо и -O-C1-4-алкильной группы. Также изобретение относится к промежуточным соединениям и способам их получения. Технический результат: разработан новый способ получения соединения формулы 1, который может быть полезен в качестве модулятора регулятора трансмембранной проводимости кистозного фиброза (“CFTR”). 9 н.п. и 43 з.п.ф-лы, 10пр. ,,

 


Наверх