Патенты автора ЛАУ Йеспер Фергеманн (DK)
Настоящее изобретение относится к соединениям общей формулы I, их фармацевтически приемлемым солям или N-оксидам. В общей формуле I
,
R1 представляет собой C1-6алкокси, такой как метокси или гидрокси; R2 представляет собой С3-5циклоалкил, который необязательно замещен одним заместителем, выбранным из R4, где R4 означает С1-4алкил, который необязательно замещен гидрокси, С1-4алкокси, группой -ОС(О)NR5R6, где каждый R5 и R6 независимо представляет собой атом водорода, С1-4алкил, С3-6циклоалкил, или R5 и R6 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пирролидинил, группой -NHC(O)R7, где R7 означает С1-4алкил, С3-5циклоалкилокси или пирролидинил, или бензилоксигруппой; -C(O)NR7R8, где каждый R7 и R8 независимо представляет собой атом водорода или С1-4алкил, который в свою очередь может быть замещен гидрокси, оксо, циано, группой -SO2C1-4алкил, группой -SO2NR11R12, где каждый R11 и R12 независимо представляет собой атом водорода или С1-4алкил, группой -NHSO2C1-4алкил, группой -NHC(О)С1-4алкил, группой -C(O)NR7R8, где R7 и R8 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют морфолинил, -ОС(О)С2-6алкенилом, фенилом, пиридинилом или С3-6циклоалкилом, или R7 и R8 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-6-членный цикл, выбранный из морфолинила, пиперидинила, пиперазинила, замещенного С1-4алкилом, или пирролидинила; -COOR7, где R7 означает атом водорода или С1-4алкил; А представляет собой фенил, необязательно одно- или двузамещенный циано, галогеном, гидрокси, С1-4алкилом, галогенС1-4алкилом, С1-4алкокси, галогенС1-4алкокси, С1-4алкоксиС1-4алкокси, -SO2C1-4алкилом, группой -С(O)OR3, где R3 означает атом водорода или С1-4алкил, -С(O)R3, где R3 означает С1-4алкил, амино, С1-4алкиламино или диС1-4алкиламино, -NR5R6, где R5 и R6 независимо означают водород, -С(О)С1-4алкил или -SO2C1-4алкил, -С1-4алкилNR5R6, где R5 и R6 независимо означают водород или -SO2C1-4алкил, или -С1-4алкилС(O)OR3, где R3 означает С1-4алкил, -SO2NR11R12, где R11 и R12 независимо означают атом водорода или С1-4алкил, замещенный гидрокси, или R11 и R12 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют морфолинил; пиридинил, необязательно замещенный циано; пиримидинил; тиофенил, необязательно замещенный С1-4ацилом; пиперидинил; 4,5-дигидро-2Н-пиридазинон, замещенный С1-4алкилом; дигидроизобензофуранон; оксоинданил; или дигидро-оксоиндолил; Х и Y представляют собой либо С и N, либо N и С, соответственно. Технический результат: получены новые соединения, которые обладают ингибирующей активностью в отношении PDE4. 5 з.п. ф-лы, 53 пр.
