Патенты автора ГЕЙДЖ Дженнифер Линн (US)
Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения соединения формулы (II), который включает преобразование бороновой кислоты A1 в карбальдегид B1 путем активации бороновой кислоты с активирующим веществом A2; преобразование карбальдегида B1 в ацеталь C1 кислотным катализом с источником ортоформиата; преобразование ацеталя C1 в нитрил D1 путем катализируемого цианирования с металлическим катализатором и источником цианида; гидролиз D1 с кислотой с получением карбоновой кислоты E1; преобразование карбоновой кислоты Е1 в амид F1 с основанием, связующим реагентом и источником амина; преобразование амида F1 в соединение формулы (II) с анионным связующим реагентом, имеющим структуру H1, где M представляет собой Mg; R, R2 и R3 каждый независимо представляет собой C(1-6)алкил; m равно 2; p равно 3; и при необходимости, преобразование соединения формулы (II) в соль. Также изобретение относится к промежуточным соединениям, соединению формулы Н1 и способу его получения, способу получения соединения формулы (III), частного случая соединения формулы (II). Технический результат: разработан новый способ получения соединений (II) и (III), полезных в качестве ингибитора PDE10. 9 н. и 59 з.п. ф-лы, 1 табл., 8 пр.
Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, где А является тиазолилом, оксазолилом, тиенилом, фурилом, имидазолилом, пиразолилом или оксадиазолилом (структуры которых приведены в п.1 формулы изобретения), R1 представляет собой C1-6алкил; R2 представляет собой (i) фенил, замещенный галогеном; C1-6алкилом, необязательно замещенным морфолином или C1-6диалкиламино; C1-6алкокси, необязательно замещенным галогеном; или гетероциклилом, где гетероциклильный заместитель выбран из морфолина; пиразолила, необязательно замещенного C1-6алкилом; пиперидинила; пирролидинила; оксадиазолила, замещенного C1-6алкилом; фурила, замещенного C1-6алкилом; диоксидоизотиазолидинила; триазолила; тетразолила, замещенного C1-6алкилом, тиадиазолила, замещенного C1-6алкилом; тиазолила, замещенного C1-6алкилом; пиридила; или пиразинила; (ii) замещенный или незамещенный гетероциклил, выбранный из хинолинила; пиридила, замещенного C1-6алкокси или морфолинилом; или бензо [d] [1, 2, 3] триазолила, замещенного C1-6алкилом; R3 представляет собой фенил, замещенный 2 или 3 заместителями, выбранными из галогена; C1-6алкила; C1-6алкокси, необязательно замещенного галогеном; гидроксигруппой; циано; или -C(=O)ORa, где Ra представляет собой фенил; R4 представляет собой водород, C1-6алкил или C1-6галогеналкил. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей соединения формулы (I), способу ингибирования PDE10, способу лечения неврологических расстройств и к промежуточным соединениям: 2-(4-хлор-3,5-диметоксифенил)фурану и 4-(5-метил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)бензальдегиду. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов PDE10. 6 н. и 33 з.п. ф-лы, 13 ил., 2 табл., 77 пр.
