Патенты автора БАЙ Хуа (CN)
Изобретение относится к способу получения Празиквантела. Способ включает следующие стадии: 1) β-фенэтиламин и хлорацетилхлорид подвергают реакции конденсации в присутствии щелочного вещества с получением соединения формулы II; 2) соединение формулы II и этаноламин подвергают реакции замещения с получением соединения формулы III; 3) соединение формулы III и циклогексанкарбонилхлорид подвергают реакции ацилирования в присутствии щелочного вещества с получением соединения формулы IV; 4) соединение формулы IV подвергают реакции окисления в присутствии окислителя с получением соединения формулы V; и 5) соединение формулы V подвергают реакции циклизации в присутствии циклизующего агента с получением Празиквантела в качестве соединения формулы I. Формулы I, II, III, IV и V приведены в формуле изобретения. Стадию 2) осуществляют без растворителя. Стадию 1), стадию 3), стадию 4) или стадию 5) осуществляют по меньшей мере с одним апротонным органическим растворителем в качестве растворителя. Температура реакции стадии 1), стадии 2), стадии 3), стадии 4) или стадии 5) составляет от -10°C до 100°C. Также предложены промежуточные соединения, способы их получения и применение. Изобретение предлагает простой, экономически эффективный и экологически безопасный способ получения Празиквантела с высокими выходом и чистотой. 7 н. и 13 з.п. ф-лы, 25 пр.
Группа изобретений относится к медицине и касается фармацевтической композиции для лечения аутоиммунных заболеваний человека, содержащей адалимумаб и структурный стабилизатор, выбранный из сахарозы и трегалозы. При этом указанная фармацевтическая композиция не содержит хлорида натрия. Группа изобретений также касается применения указанной фармацевтической композиции для получения лекарственного средства для лечения аутоиммунных заболеваний у людей. Группа изобретений обеспечивает высокую стабильность композиции адалимумаба. 3 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 ил., 10 табл., 6 пр.
Изобретение относится к новому способу получения азетидинонового соединения, представленного формулой (I). Кетоэфир карбоновой кислоты, представленный формулой (II), служит в качестве исходного вещества, и его подвергают присоединению Гриньяра, стереоселективной дегидратации, восстановлению сложноэфирной группы, защите гидроксильной группы, присоединению имина после конденсации с хиральным вспомогательным веществом, циклизации и удалению защитной группы с получением соединения, представленного формулой (I). Настоящее изобретение имеет преимущества легкодоступного сырья, нескольких стадий синтеза, простоты операций, высокого выхода, хорошей стереоселективности и низкой стоимости, а также может быть использовано для промышленного производства.
9 н. и 26 з.п. ф-лы, 19 пр.
БЕНЗАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ОБЛАДАЮЩИЕ ПРОТИВОРАКОВОЙ АКТИВНОСТЬЮ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ // 2565079
Изобретение относится к соединению, представленному формулой (I), или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, незамещенного (C1-C8)алкила, -COR5 и -CO2R6; R1 и R2 также могут циклизоваться с образованием замещенного или незамещенного 4-, 5- или 6-членного кольца, выбранного из морфолина, пиперидина, пирролидина, пиперазина, азетидина, 4-метилпиперазина; R3 представляет собой нитро или нитрозо; R4 выбран из группы, состоящей из этинила, пропинила или циано; R5 выбран из группы, состоящей из незамещенного (C1-C8)алкила или незамещенного арила; R6 представляет собой незамещенный (C1-C8)алкил. Также изобретение относится к способам получения соединения формулы (I) (вариантам). Соединения формулы (I) предназначены для изготовления фармацевтической композиции или лекарственного средства для лечения заболевания, связанного с ингибитором поли(АДФ-рибоза)-полимеразы (PARP), или для лечения рака, содержащей эффективную дозу соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. Технический результат - производные бензамида, предназначенные для получения лекарственного средства для лечения заболевания, связанного с ингибитором поли(АДФ-рибоза)-полимеразы (PARP), или рака. 9 н. и 11 з.п. ф-лы, 2 табл., 37 пр.
Группа изобретений относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям формулы (I), где X представляет собой О, S; Υ представляет собой О, S; R1 независимо представляет собой Н, алкил; G1 представляет собой этил; G2 и G3 каждый независимо выбраны из Н, алкила, трифторметила, галогена, нитро, амидо, циано и тетразолила. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей активирующим действием на α-подтип, δ-подтип и γ-подтип рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом, содержащей эффективное количество соединения формулы (I)или его фармацевтически приемлемых солей. Соединения формулы (I) применяют для лечения или получения лекарственного средства для лечения или предотвращения заболеваний, ассоциированных с α-подтипом, δ-подтипом и γ-подтипом рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом. Соединения формулы (I) получают путем взаимодействия соединения формулы (III) и соединения формулы (IV) при нагревании в ацетонитриле с обратным холодильником в присутствии карбоната калия с получением соединения формулы (II), с последующим омылением соединения формулы (II) в спиртовом растворе в присутствии щелочи и подкисления реакционной смеси после завершения реакции с получением соединения формулы (I). При этом Χ, Υ, R1, G1, G2 и G3 имеют значения, определенные выше, R3 представляет собой уходящую группу, выбранную из ОН, Cl, Br, I, OTs, OMs. Технический результат - соединения на основе фенилпропионовой кислоты, обладающие активирующим действием на рецепторы, активируемые пролифератором пероксисом (PPARα, δ, γ). 5 н. и 10 з.п. ф-лы, 2 пр.
