Патенты автора ФУЛЦ Кимберли (US)
Изобретение относится к применению соединений формулы (I) или (II), где R1 представляет собой замещенный фенил, замещенный или незамещенный гетероциклил, который представляет собой ароматический циклоалкил, содержащий от 6 до 10 атомов в цикле и в котором от одного до двух атомов углерода в цикле независимо замещены на N, где указанные выше заместители выбраны из C1-8алкила, триазолила, галогена, аминокарбонила, циано или гидроксиалкила; R2 представляет собой H, замещенный или незамещенный C1-8алкил, замещенный C3-6циклоалкил, незамещенный гетероциклил, который представляет собой неароматический циклоалкил, содержащий от 5 до 6 атомов в цикле и в котором от одного до двух атомов углерода в цикле независимо замещены на N или О; незамещенный гетероциклилалкил, где гетероциклил представляет собой неароматический циклоалкил, содержащий от 5 до 6 атомов в цикле и в котором от одного до двух атомов углерода в цикле независимо замещены на N и О; замещенный или незамещенный фенилалкил или замещенный или незамещенный C3-6циклоалкилалкил, где указанные заместители выбирают из С1-4алкила, CF3, OR и NR2, где R представляет собой H или С1-4алкил; R3 и R4, каждый, независимо представляют собой H, незамещенный C1-8алкил или R3 и R4 вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют C3-6циклоалкил; или R2 и один из R3 и R4 вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют замещенный или незамещенный гетероциклил, содержащий от 5 до 6 атомов в цикле и который может содержать дополнительный гетероатом, выбранный из О; где заместители выбирают из -С(О)СН2ОСН3, -СН2СН2ОСН3, ОСН3 или СН3; при условии, что соединение не является 6-(4-гидроксифенил)-4-(3-метоксибензил)-3,4-дигидропиразино[2,3-b]пиразин-2(1H)-оном, 6-(4-(1H-1,2,4-триазол-5-ил)фенил)-3-(циклогексилметил)-3,4-дигидропиразино[2,3-b]пиразин-2(1H)-оном или (R)-6-(4-(1H-1,2,4-триазол-5-ил)фенил)-3-(циклогексилметил)-3,4-дигидропиразино[2,3-b]пиразин-2(1H)-оном, для получения фармацевтической композиции для лечения состояний, опосредованных mTOR киназой, выбранных из воспалительных состояний, нейродегенеративных заболеваний и сердечно-сосудистых состояний. Технический результат – выявлена новая активность соединений формулы (I) или (II), которые могут найти применение в медицине для лечения воспалительных состояний, иммунологических состояний, нейродегенеративных заболеваний. 2 н. и 48 з.п. ф-лы, 1 табл., 20 пр.
Изобретение относится к соединениям формулы (I) и (II), фармацевтической композиции на их основе и способу лечения или предупреждения рака, иммунологических состояний, диабета, ожирения, неврологических расстройств и возрастных заболеваний, способу ингибирования mTOR киназы в клетке, способу лечения или предупреждения состояния, которое можно лечить или предупреждать ингибированием mTOR киназного метаболического пути. В общих формулах R1 представляет собой замещенный фенил, замещенный или незамещенный гетероциклил, который представляет собой ароматический циклоалкил, содержащий от 6 до 10 атомов в цикле и в котором от одного до двух атомов углерода в цикле независимо замещены на N, где указанные выше заместители выбраны из C1-8алкила, триазолила, галогена, аминокарбонила, циано или гидроксиалкила; R2 представляет собой Н, замещенный или незамещенный C1-8алкил, замещенный C3-6циклоалкил, незамещенный гетероциклил, который представляет собой неароматический циклоалкил, содержащий от 5 до 6 атомов в цикле и в котором от одного до двух атомов углерода в цикле независимо замещены на N или О; незамещенный гетероциклилалкил, где гетероциклил представляет собой неароматический циклоалкил, содержащий от 5 до 6 атомов в цикле и в котором от одного до двух атомов углерода в цикле независимо замещены на N и О; замещенный или незамещенный фенилалкил или замещенный или незамещенный С3-6циклоалкилалкил, где указанные заместители выбирают из C1-4алкила, CF3, OR и NR2, где R представляет собой Н или C1-4алкил; R3 и R4, каждый независимо представляет собой Н, незамещенный C1-8 алкил, или R3 и R4 вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют C3-6циклоалкил; или R2 и один из R3 и R4 вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют замещенный или незамещенный гетероциклил, содержащий от 5 до 6 атомов в цикле и который может содержать дополнительный гетероатом, выбранный из О; где заместители выбирают из -С(О)CH2OCH3, -CH2CH2OCH3, ОСН3 или СН3. 6 н. и 47 з.п. ф-лы, 1 табл., 20 пр.
