Патенты автора Казюлькин Денис Николаевич (RU)
Изобретение относится к комбинации для лечения или профилактики ВИЧ-опосредованных заболеваний, включающей терапевтически эффективное количество соединения формулы I и, по меньшей мере, одно соединение, выбранное из группы, включающей ингибиторы протеазы ВИЧ, нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы, ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы, антагонисты CCR5 и ингибиторы вирусного проникновения в клетку, а также к способу лечения или профилактики ВИЧ-опосредованных заболеваний. Технический результат: разработана новая комбинации для лечения или профилактики ВИЧ-опосредованных заболеваний, включающая терапевтически эффективное количество соединения формулы I и по меньшей мере одно соединение, выбранное из группы, включающей ингибиторы протеазы ВИЧ, нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы, ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы, антагонисты CCR5 и ингибиторы вирусного проникновения в клетку, которая может быть использована в лечения или профилактики ВИЧ-опосредованных заболеваний. 2 н. и 15 з.п. ф-лы, 68 пр., 1 табл.
Изобретение относится к производным пиримидина, обладающим свойствами ингибирования репликации ВИЧ формулы I, а также фармацевтическим композициям и применению указанных соединений для лечения или профилактики ВИЧ. Технический результат: получены новые соединения формулы I, предназначенные для лечения и профилактики ВИЧ. 9 н. и 17 з.п. ф-лы, 1 табл., 68 пр.
Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), общей формулы (II) или общей формулы (III):
где R1, R2 выбираются независимо и представляют собой -Н, замещенный или незамещенный -C1-C6-алкил, причем заместители R1 и R2 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, могут образовывать замещенный или незамещенный -C3-C12-циклоалкил; А выбирается независимо и представляет собой:
или причем звездочкой указано место присоединения заместителей; B выбирается независимо и представляет собой:
причем звездочкой указано место присоединения заместителей; каждый заместитель Rk выбирается независимо и представляет собой -Н, галоген; Q выбирается независимо и представляет собой -Н, -C(=O)-RL; RL выбирается независимо и представляет собой замещенный или незамещенный -C1-C6-алкил (значения остальных радикалов представлены в п.1 формулы изобретения), для лечения гиперпролиферативных заболеваний, связанных со злокачественной трансформацией клеток, экспрессирующих фермент карбоксилэстеразу hCE1, в частности острых лейкозов с транслокациями MLL-гена, гепатоклеточных карцином и аденокарцином легкого. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 7 ил., 12 табл., 96 пр.
Изобретение относится к соединению N-(6-((1-((2-этилпиримидин-5-ил)метил)пиперидин-4-ил)метил)пиридин-2-ил)-5-метилтиазол-2-амина или его фармацевтически приемлемой соли, сольвату или гидрату. Соединение по изобретению предназначено для получения фармацевтической композиции для лечения и/или предотвращения патологического состояния, связанного с аберрантной активностью ИРАК4 киназы. Фармацевтическая композиция для лечения и/или предотвращения патологического состояния, связанного с аберрантной активностью ИРАК4 киназы, характеризуется тем, что содержит терапевтически эффективное количество соединения по изобретению и фармацевтически приемлемый носитель, растворитель и/или наполнитель. Патологическое состояние, связанное с аберрантной активностью ИРАК4 киназы, представляет собой иммунное воспалительное заболевание или онкологическое заболевание. Технический результат – получение N-(6-((1-((2-этилпиримидин-5-ил)метил)пиперидин-4-ил)метил)пиридин-2-ил)-5-метилтиазол-2-амина или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или гидрата в качестве селективного ингибитора киназы ИРАК4. 3 н. и 10 з.п. ф-лы, 10 ил., 2 табл.
Изобретение относится к соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, в котором R1, R5 независимо выбраны из Н; R2, R3 и R4 выбраны из Н и цикла А, причем один из R2, R3 или R4 обязательно представляет собой цикл А; цикл А представляет собой 6-членное моноциклическое или 10-членное бициклическое ароматическое кольцо, необязательно содержащее 1 гетероатом, представляющий собой N, при этом цикл А может быть необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, ОН, СООН, C1-С6-алкила, C1-С6-алкокси, -С(О)C1-С6-алкила, -NO2; цикл В представляет собой 5-6-членное неароматическое кольцо, необязательно содержащее 1 гетероатом, представляющий собой О, причем цикл В может быть необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из -C1-С6-алкила, -С(O)С1-С6-алкила, -C1-С6-алкокси; R6 выбран из Н или С1-С6-алкила, R7 представляет собой Н или -(Z)m-(D)p, где независимо друг от друга m=0-1, р=0-1, при этом не может быть m=р=0; Z выбран из С1-С6-алкила; D представляет собой 5-6-членное неароматическое кольцо, возможно содержащее один гетероатом N, причем цикл D может быть необязательно замещен одним заместителем, выбранным из С1-С6-алкила, C1-С6-алкокси. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль предназначены для применения в качестве агониста рецепторов sst4 для получения фармацевтической композиции для лечения и/или предотвращения патологического состояния или заболевания, в которое вовлечены рецепторы соматостатина 4 подтипа (sst4). Также изобретение относится к фармацевтической композиции для лечения и/или предотвращения патологического состояния или заболевания, для лечения и/или предотвращения которого необходимо использование агониста рецептора соматостатина 4 подтипа (sst4), содержащей терапевтически эффективное количество соединения формулы I или его фармацевтически приемлемой соли и фармацевтически приемлемый носитель, растворитель и/или наполнитель. Технический результат - химические соединения, являющиеся селективными агонистами рецепторов sst4 человека. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 4 ил., 3 табл., 6 пр.
СЕЛЕКТИВНЫЕ ИНГИБИТОРЫ Haspin киназы // 2548363
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым гетероциклическим соединениям общей формулы (I) или к его таутомерной форме, или к его фармацевтически приемлемой соли, где 1-2 из X1, Х2, Х3, Х4 Х5, X6 выбран из N, и другие представляют собой С; X7 выбран из N или СН; каждый из X8, X9, X10 и Х11 независимо выбран из N или СН при условии, что фрагмент может одновременно содержать один или два атома азота; R1, R2, R3 и R4 выбраны из Н, 6-членного арила, CF3, галогена; R5, R6 R7 представляют собой C1-алкил при условии, что Х9, X10 или Х11 в этом случае соответственно равен С; ″А″ может представлять собой простую связь или мостиковый этиновый фрагмент; Y может представлять собой простую связь или независимо выбран из метиленового или этиленового мостиковых фрагментов; фрагмент Z независимо выбран из незамещенного или замещенного по атому азота гетероциклоалкила или является незамещенным или замещенным циклоалкилом при условии, что N (азот) равно С (углерод): ,
где R9 выбран из СН2ОН, CON(R15 R16), где R15, R16 могут независимо представлять собой Н, C1-алкил, Het представляет собой N, n=1, n1=3; R8 выбран из Н, C1-6-алкила, C1-алкилкарбонила, производных арилуксусной кислоты общего строения: метилгетероарилов общего строения:
производных алкилсульфонилов общего строения: где R14=Alk, причем Alk представляет собой С1-алкил, или к 2-метиламино-1-{3-[6-(6-хлоримидазо[1,2-а]пиридин-3-ил)пиридин-2-илметил]-1-окса-8-азаспиро[4.5]декан-8-ил}-этанона дигидрохлориду, или к 6-(6-хлоримидазо[1,2-а]пиридин-3-ил)-1′,4′,5′,6′-тетрагидро-2′Н-[2,3′]бипиридинил-3′-карбоновой кислоты дигидрохлориду, или к 6-(6-хлоримидазо[1,2-а]пиридин-3-ил)-1′,4′,5′,6′-тетрагидро-2′Н-[2,3′]бипиридинил-3′-карбоновой кислоты диметиламина дигидрохлориду. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе заявленного соединения и к способу ингибирования Haspin киназы. Технический результат: получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 6 табл., 35 пр.
