Патенты автора ХУНЦИКЕР Даниэль (CH)
ФЕНОКСИМЕТИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ // 2746481
Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, а также к конкретному феноксиметильному производному или его фармацевтически приемлемой соли, обладающим способностью ингибировать АТХ, к содержащей их фармацевтической композиции, к их применению и к способу ингибирования АТХ
В формуле I W выбран из кольцевых систем А, В, С, D и Е:
где RA, RB, RC, RC1, RD1, RD4, A1-A6 являются такими, как определено в формуле изобретения. 6 н. и 32 з.п. ф-лы, 30 табл., 221 пр.
НОВЫЕ БИЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ДВОЙНЫХ ИНГИБИТОРОВ АУТОТАКСИНА (ATX)/КАРБОАНГИДРАЗЫ (CA) // 2725138
Изобретение относится к соединению формулы (I)
, где R1 представляет собой замещенный фенил-C1-6 алкил, замещенный фенокси-C1-6 алкил, замещенный фенил-C2-6 алкенил, замещенный пиридинил или замещенный пиридинил-C1-6 алкил, где замещенный фенил-C1-6 алкил, замещенный фенокси-C1-6 алкил, замещенный фенил-C2-6 алкенил, замещенный пиридинил и замещенный пиридинил-C1-6 алкил замещены группами R3, R4 и R5, Y представляет собой -OC(O)- или -C(O)-, W представляет собой -C(O)-, R2 представляет собой замещенный фенил или замещенный пиридинил, где замещенный фенил и замещенный пиридинил замещены группами R6, R7 и R8, R3 представляет собой галоген-C1-6 алкокси, C1-6 алкилкарбониламино или тетрагидропиранил-C1-6 алкокси, R4 представляет собой H, C1-6 алкил или C3-8 циклоалкил, R5 представляет собой H, R6 представляет собой аминосульфонил, R7 представляет собой H или атом галогена, R8 представляет собой H, R9 представляет собой C1-6 алкил, C1-6 алкокси или атом галогена, m, n, p и q равны 1, или его фармацевтически приемлемым солям. Также предложены фармацевтическая композиция, применение соединения и способ лечения. Предложенные соединения обладают ингибиторной активностью в отношении аутоксина и карбоангидразы II и могут применяться для лечения или профилактики глазных патологических состояний. 7 н. и 10 з.п. ф-лы, 7 пр.
Изобретение относится к соединению формулы (I)
(I)и его фармацевтически приемлемые солям. В формуле (I): R1 представляет собой замещенный фенил-C1-6-алкил, замещенный фенокси-C1-6-алкил, замещенный фенил-C2-6-алкенил, замещенный хинолинил, замещенный хинолинил-C1-6-алкил, замещенный хинолинил-C1-6-алкенил, замещенный хинолинил-C1-6-алкинил, замещенный пиридинил, замещенный пиридинил-C1-6-алкил, где замещенный фенил-C1-6-алкил, замещенный фенокси-C1-6-алкил, замещенный фенил-C2-6-алкенил, замещенный хинолинил, замещенный хинолинил-C1-6-алкил, замещенный хинолинил-C1-6-алкенил, замещенный хинолинил-C1-6-алкинил, замещенный пиридинил, замещенный пиридинил-C1-6-алкил, замещены посредством R3, R4 и R5; Y представляет собой -OC(O)- или -C(O)-; W представляет собой -C(O)-, -S(O)2-; R2 представляет собой замещенный фенил, замещенный пиридинил, где замещенный фенил, замещенный пиридинил замещены посредством R6, R7 и R8; R3 представляет собой галоген, циано, C1-6-алкил, галоген-C1-6-алкокси, галоген-C1-6-алкил, C3-8-циклоалкил, C3-8-циклоалкил-C1-6-алкил, C1-6-алкилкарбониламино, C1-6-алкилтетразолил, C1-6-алкилтетразолил-C1-6-алкил или (гетероциклоалкил, содержащий 1 гетероатом, выбранный из N и O)-C1-6-алкокси; R4 и R5 независимо выбраны из H, галогена, циано, C1-6-алкила, галоген-C1-6-алкокси, галоген-C1-6-алкила, C3-8-циклоалкила, C3-8-циклоалкил-C1-6-алкила, C1-6-алкилкарбониламино, C1-6-алкилтетразолила, C1-6-алкилтетразолил-C1-6-алкила или (гетероциклоалкил, содержащий 1 гетероатом, выбранный из N и O)-C1-6-алкокси; R6 представляет собой аминосульфонил; R7 и R8 независимо выбраны из H, галогена; m, n, p и q независимо выбраны из 1 или 2. Также предложены фармацевтическая композиция, применение соединения и способ ингибирования аутотаксина и карбоангидразы. Предложенные соединения обладают действием двойного ингибитора аутотаксина (ATX)/ карбоангидразы и могут быть использованы для лечения или профилактики заболеваний, нарушений или состояний, которые ассоциированы с активностью аутотаксина и/или биологической активностью лизофосфатидиловой кислоты (LPA). 8 н. и 23 з.п. ф-лы, 7 пр.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным 2,8-диазаспиро[4.5]декан-1-она или к их фармацевтически приемлемым солям, где R1 выбран из фенила, который замещен одним заместителем, выбранным из галогено-С1-4-алкокси; R2 выбран из фенила, пиридинила и 2-оксо-1,2-дигидро-пиридинила, которые замещены одним-двумя заместителями, независимо выбранными из C1-4-алкила, галогена, галогено-С1-4-алкила, гидрокси, С1-4-алкокси, галогено-С1-4-алкокси и бензилокси; n равно нулю. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные 2,8-диазаспиро[4.5]декан-1-она, ингибирующие гормонально чувствительную липазу (HSL). 2 н. и 10 з.п. ф-лы, 20 пр.
НОВЫЕ АЗАЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ // 2603263
Изобретение относится к соединению формулы (I)
в которой R1 представляет собой алкил, С3-6циклоалкил, пиразолил, фенил, пиридинил и указанные радикалы возможно содержат от одного до трех заместителей, независимо выбранных из группы, включающей алкил, галоген, галогеналкил, галогеналкокси-группу; R2 представляет собой фенил и указанный фенил содержит от одного до трех заместителей, независимо выбранных из группы, включающей галогеналкил, галогеналкокси-группу; R3 представляет собой водород; А представляет собой -(СН2)n- или -S(O)2-; n равно 1; или его фармацевтически приемлемым солям. Указанные соединения могут найти применение в качестве ингибитора гормончувствительной липазы. 5 н. и 8 з.п. ф-лы, 15 пр.
Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I), композициям, включающим эти соединения. Соединения предназначены для лечения диабета, метаболического синдрома и ожирения (ингибиторы HSL). 5 н. и 10 з.п. ф-лы, 12 пр.
АЗАЦИКЛИЧЕСКИЕ СПИРО-СОЕДИНЕНИЯ // 2550495
Изобретение относится к области органической химии, а именно к производным 2,8-диаза-спиро[4.5]декан-1-она формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, где R1 - это замещенный фенил, который содержит один заместитель, выбранный из группы, включающей С1-4-алкил, С3-6-циклоалкил, гало-С1-4-алкил и гало-С1-4-алкокси, и который может дополнительно содержать один заместитель, выбранный из галогена; R2 - это водород, С1-4-алкил, фенил, замещенный фенил, причем замещенный фенил содержит один заместитель, выбранный из группы, включающей С1-4-алкокси; R3 - это -R4, -C(OH)R5R6 или -C(O)NR7R8; R4 - это фенил, фенил-С1-4-алкил, замещенный фенил, замещенный фенилкарбонил, причем замещенный фенил, замещенный фенилкарбонил содержат от одного до двух заместителей, выбранных из группы, включающей галоген, гало-С1-4-алкил; один из R5 и R6 - это водород, С1-4-алкил, а другой из них - это аминокарбонил, фенил, замещенный фенил или замещенный фенил-С1-4-алкил, причем замещенный фенил и замещенный фенил-С1-4-алкил содержат от одного до двух заместителей, независимо выбранных из группы, включающей галоген; один из R7 и R8 - это водород, С1-4-алкил, а другой из них - это С1-4-алкил, С3-6-циклоалкил, С1-4-алкокси-С1-4-алкил, фенил-С1-4-алкил, замещенный фенил или замещенный фенил-С1-4-алкил, причем замещенный фенил и замещенный фенил-С1-4-алкил содержат один заместитель, выбранный из группы, включающей галоген, гало-С1-4-алкил; или R7 и R8 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пирролидинил; n равно нулю или 1. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I), применению соединения формулы (I) и способу лечения. Технический результат: получены новые гетероциклические соединения, полезные в качестве ингибитора гормончувствительной липазы. 5 н. и 12 з.п. ф-лы, 57 пр.
