Патенты автора ЧЭНЬ Пин (US)
Изобретение относится к новой кристаллической форме (2R,3S,5R)-2-(2,5-дифторфенил)-5-[2-(метилсульфонил)-2,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5(4Н)-ил]тетрагидро-2Н-пиран-3-амина соединения I, характеризующегося тем, что имеет по меньшей мере четыре пика в его картине дифракции рентгеновского излучения на порошках, выбранных из группы, состоящей из 10,3+0,1 2θ, 12,7±0,1 2θ, 14,6±0,1 2θ, 16,1±0,1 2θ, 17,8±0,1 2θ, 19,2±0,1 2θ, 22,2±0,1 2θ, 24,1±0,1 2θ и 26,9±0,1 2θ, который является сильнодействующим ингибитором дипептидилпептидазы-IV. Изобретение также относится к применению этого соединения при лечении неинсулинзависимого сахарного диабета (Типа 2), также к фармацевтическим композициям на его основе. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 16 ил., 6 табл.
Настоящее изобретение относится к новым замещенным аминотетрагидропиранам структурной формулы I или к их фармацевтически приемлемым солям, в которой V выбран из групп, имеющих приведенные ниже формулы, Ar представляет собой фенил, незамещенный или замещенный одним-пятью атомами галогена, каждый из R1 и R2 независимо выбран из С1-С6алкила; R3 выбран из группы, состоящей из С1-С6алкила; циано; тетразолила; -С(О)ОС1-С6алкила и -C(O)NH2; где С1-С6алкил замещен 1-4 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из ОН; -C(O)NH2 и -CO2H. Заявленные соединения являются ингибиторами фермента дипептидилпептидазы-IV и могут быть применимыми при лечении или предупреждении заболеваний, в которых участвует фермент дипептидилпептидаза-IV, таких как диабет и, особенно, диабет типа 2. Изобретение относится также к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, и применению указанных соединений и композиций при предупреждении или лечении таких заболеваний, в которых участвует фермент дипептидилпептидаза-IV. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 14 пр.
