Патенты автора ВЕЛЕБНИЙ Владимир (CZ)

Изобретение относится к области биотехнологии. Предложен способ получения α,β-ненасыщенных альдегидов в структуре сульфатированных полисахаридов. Данный способ позволяет получать материалы, подходящие для систем доставки лекарств, чувствительных к рН, или для получения каркасов в тканевой инженерии или регенеративной медицине. 6 н. и 16 з.п. ф-лы, 4 ил., 2 табл., 32 пр.

Группа изобретений относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой противоопухолевую композицию на основе С18-ацилированного производного гиалуроновой кислоты в соответствии с общей формулой (I) , где R представляет собой Н+ или Na+, и где R1 представляет собой Н или -C(=O)C17Hy или -C(=O)CH=CH-het, где у обозначает целое число в диапазоне от 29 до 35, и С17Ну представляет собой линейную или разветвленную, насыщенную или ненасыщенную С17-цепь, и het представляет собой гетероциклический или гетероароматический остаток, содержащий N, S или О-атомы, причем по меньшей мере в одном повторяющемся звене один или более R1 представляет собой -C(=O)C17Hy, и где n находится в диапазоне от 12 до 4000, отличающуюся тем, что дополнительно содержит суперпарамагнитные наночастицы со стабилизирующей олеиновой кислотой и не содержит цитостатик. Изобретения также включают способ получения указанной выше композиции. Упомянутая композиция является селективно цитотоксической как в отношении суспензионных, так и адгезивных клеточных опухолевых линий, особенно в отношении опухолевых клеточных линий колоректальной карциномы и аденокарциномы, карциномы легкого, гепатоцеллюлярной карциномы и аденокарциномы молочной железы. 2 н. и 17 з.п. ф-лы, 17 ил., 1 табл., 29 пр.

Настоящее изобретение относится к способу получения гидрофобизированной гиалуроновой кислоты (формула I). Причем R представляет собой H+ или Na+ и R1 представляет собой H или -С(=O)CxHy или -C(=O)CH=CH-het, где x представляет собой целое число в диапазоне от 5 до 17, и y представляет собой целое число в диапазоне от 11 до 35, и CxHy представляет собой неразветвленную или разветвленную, насыщенную или ненасыщенную C5-C17 цепь, и het представляет собой гетероциклическую или гетероароматическую группу с произвольным содержанием атомов N, S или О, по меньшей мере с одной повторяющейся единицей, содержащей одну или несколько R1 -С(=O)CxHy или -C(=O)CH=CH-het групп, и где n находится в диапазоне от 12 до 4000. Также предложены способ получения этого прозводного гиалуроновой кислоты, наномицеллярная композиция на ее основе, способ получения наномицеллярной композиции, ее применение при фармацевтических и косметических применениях, а также способ получения ее стабилизированной формы. Изобретение позволяет получить гидрофобный носитель на основе гиалуроновой кислоты для биологически активных веществ и обеспечивает перенос связанных веществ из гидрофобных доменов наномицеллы в клетку. 6 н. и 29 з.п. ф-лы, 12 ил., 1 табл., 38 пр.

Изобретение относится к новому способу получения производного гиалуроновой кислоты, содержащего альдегидную группу в положении (6) гликозаминного полисахаридного фрагмента. В способе получения окисленного производного гиалуроновой кислоты гиалуроновая кислота взаимодействует с 4-R-TEMPO и соокислителем в протонном растворителе, где R - водород или ацетамидо. В качестве соокислителя используется гипохлорит натрия или ТСС (трихлорциануровая кислота), при этом гиалуроновая кислота находится в форме свободной кислоты или соли. Протонный растворитель представляет собой воду или водные растворы солей общей формулы MX, где М - щелочной металл, а X выбирается из группы, включающей HCO3 -, CO3 2-, PO4 3-, HPO4 2-, H2PO4 - и галогены. Реакцию гиалуроновой кислоты с 4-R-TEMPO и соокислителем проводят при температуре в интервале от -10 до 20°C, предпочтительно при 0°C, в течение от 5 минут до 24 часов, предпочтительно в течение 10 часов. Полученное производное может служить для связывания аминов, диаминов, аминокислот, пептидов и других соединений, содержащих аминогруппу, например, путем восстановительного аминирования под воздействием NaBH3CN в водном или водно-органическом растворителе. При использовании диаминов или соединений с тремя или более аминогруппами можно получить сшитые производные гиалуронана. Сшитые производные можно получить также по реакции альдегида с гиалуронаном, замещенным аминоалкильной группой ГК-алкил-НH2. 2 н. и 18 з.п. ф-лы, 22 пр.

Изобретение относится к способам получения и модификации производного гиалуронана, содержащего альдегидную группу в положении (6) глюкозаминного полисахаридного фрагмента. Предложено производное гиалуроновой кислоты. Производное окислено по положению 6 глюкозаминного фрагмента до альдегида (формула X). Его гидратированную форму называют геминальным диолом (формула Y). Способ получения этого производного гиалуроновой кислоты предусматривает взаимодействие гиалуроновой кислоты с периодинаном Десса-Мартина (DMP) в полярном апротонном растворителе. Предпочтительно в качестве полярного апротонного растворителя используют диметилсульфоксид. Также предложен способ модификации полученного производного гиалуроновой кислоты. Окисленное производное гиалуроновой кислоты подвергают взаимодействию с амином общей формулы H2N-R или с гиалуронаном, замещенным группой -R-NH2, где R - алкил с линейной или разветвленной цепью C1-С30 и необязательно содержит ароматические и гетероароматические группы. Изобретение позволяет получить производное гиалуроновой кислоты с различными возможностями дальнейшей модификации за счет альдегидной группы. 3 н. и 13 з.п. ф-лы, 14 пр. ,

 


Наверх