Патенты автора ЗАРД Самир (FR)
НОВЫЙ СПОСОБ СИНТЕЗА АГОМЕЛАТИНА // 2550812
Изобретение относится к способу промышленного синтеза N-[2-(7-метокси-1-нафтил)этил]ацетамида формулы (I). Способ осуществляют путем взаимодействия цианида аллила формулы (II) с соединением формулы (III) в присутствии свободнорадикального инициатора, где Xa представляет собой группу -S-C(S)-OR, в которой R представляет собой линейную или разветвленную (C1-C6)алкильную группу, чтобы получить соединение формулы (IV), в которой Xa является таким, как определено выше. Соединение формулы (IV) по выбору может быть выделено до того, как его подвергнут реакции циклизации в присутствии свободнорадикального инициатора, чтобы получить соединение формулы (V). Соединение формулы (V), также по выбору, может быть выделено до того, как его подвергнут реакции восстановления/дегидратации, чтобы получить соединение формулы (VI), которое затем подвергают реакции ароматизации, чтобы получить соединение формулы (VII), которое подвергают восстановлению водородом в присутствии никеля Ренея в полярной протонной среде и реакции с уксусным ангидридом, чтобы получить соединение формулы (I), которое выделяют в виде твердого вещества. Также предложены новые промежуточные соединения, а именно (7-метокси-4-оксо-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталенил)ацетонитрил формулы (V) и (7-метокси-1,2-дигидро-1-нафталенил)ацетонитрил формулы (VI). Технический результат - получение агомелатина из простых исходных веществ, которые являются легкодоступными в больших количествах при небольшой стоимости. 5 н. и 15 з.п. ф-лы, 2 пр.
