Патенты автора ВАЙЛЛАНКУРТ Вэлери Энн (US)

Настоящее изобретение относится к замещенным азетидином производным изоксазолина формулы (1), где А представляет собой фенил, нафтил или гетероарил, где указанный гетероарил представляет собой 5-6-членное ароматическое моноциклическое кольцо и содержит 1 гетероатом N; каждый из R1a, R1b и R1c независимо представляет собой водород, галоген, циано, нитро или C1-C6галогеналкил; R2 представляет собой галоген, циано или нитро; R3 представляет собой водород, галоген, гидроксил, циано, N3 или -NHR4; R4 представляет собой водород, -C(O)R5, -C(S)R5, -C(O)NRaR5, -S(O)pRc, -S(O)2NRaR5 или -C(NR7)R5; R5 представляет собой водород, C1-C6алкил, C2-C6алкенил, C0-C6алкилС3-C6циклоалкил, C0-C6алкилфенил, C0-C6алкилгетероарил, представляющий собой 5-6-членное ароматическое моноциклическое кольцо, содержащее от 1 до 3 гетероатомов, каждый из которых независимо выбран из N, О и S, или C0-C6алкилгетероцикл, где указанный гетероцикл представляет собой 4-членное моноциклическое кольцо, содержащее 1 гетероатом, выбранный из N, О и S; R6 представляет собой C1-C6галогеналкил; R7 представляет собой циано; Ra представляет собой водород, C1-C6алкил или C0-C3алкилC3-C6циклоалкил; Rb представляет собой водород, C1-C6алкил или C3-C6циклоалкил; Rc представляет собой C1-C6алкил, C1-C6галогеналкил, C1-C6галогеналкилС3-С6циклоалкил, C0-C3алкилC3-C6циклоалкил или С0-С3алкилфенил, каждый из которых возможно замещен по меньшей мере одним заместителем, выбранным из циано или галогена; каждая из групп С1-С6алкил или С0-С6алкилС3-С6циклоалкил в качестве R5 может быть возможно и независимо замещена по меньшей мере одним заместителем, выбранным из циано, галогена, гидроксила, С1-С6алкокси, С1-С6галогеналкокси, С1-С6галогеналкила, -S(O)pRc, -SH, -S(O)pNRaRb, -NRaC(O)Rb, -SC(O)Rc и -C(O)NRaRb; и где группировка С0-С6алкилгетероарил или С1-С6алкилгетероцикл в качестве R5 может быть дополнительно возможно замещена по меньшей мере одним заместителем, выбранным из галогена, оксо, гидроксила, С1-С6алкила и -SH; n представляет собой целое число 0 или 1; и p представляет собой целое число 0, 1 или 2 и его стереоизомерам. Также изобретение относится к фармацевтической или ветеринарной композиции, обладающей паразитицидной активностью, содержащей терапевтическое количество производного формулы (I) и фармацевтически или ветеринарно приемлемый эксципиент, разбавитель или носитель. Технический результат - замещенные азетидином производные изоксазолина формулы (1), предназначенные для изготовления лекарственного лекарственного средства для лечения или контроля паразитарной инфекции или инвазии у животного. 4 н. и 16 з.п. ф-лы, 5 табл., 225 пр.

 


Наверх