Патенты автора ЛИ Цзиньшуй (CN)
Изобретение относится к новым пирролопиримидиновым соединениям формулы (I), которые обладают свойствами ингибитора активности по меньшей мере одной киназы, выбранной из JAK1, JAK2, JAK3 и TYK2, или их фармацевтически приемлемой соли. Соединения могут найти применение для получения лекарственного средства для лечения воспалительного заболевания или рака, чувствительных к ингибированию по меньшей мере одной киназы из указанных киназ. В соединении формулы (I):
R1 выбран из водорода, С1-С4алкила, С3-С6циклоалкила; R2 выбран из арила, гетероцикла, гетероарила, -C(O)NRcRd, -S(O)nRf и -S(O)nNRcRd, и каждый из указанных выше алкила, арила, циклоалкила, гетероцикла, гетероарила в R1 и R2 возможно замещен одной или более группами, выбранными из возможно замещенного С1-С4алкила, возможно замещенного арила, возможно замещенного С2-С6алкинила, С3-С6циклоалкила, -C(O)ORb, -CN, -C(O)NRcRd, галогена, возможно замещенного гетероцикла, возможно замещенного гетероарила, NRcRd, -NReC(O)Ra, -NReS(O)nRf, -NO2, -ORb, -S(O)nRf и -S(O)nNRcRd; m равен 1 и n равен 2; в каждом случае Ra, Rb, Rc, Rd, Re и Rf каждый независимо выбраны из водорода, возможно замещенного С1-С4алкила, возможно замещенного С2-С6алкинила, возможно замещенного С3-С6циклоалкила, возможно замещенного арила, возможно замещенного гетероарила и возможно замещенного гетероцикла; или Rc и Rd с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическое кольцо, которое возможно замещено одной или более группами, выбранными из галогена, С1-С4алкила, гидрокси и С1-С4алкокси, где гетероциклическое кольцо также возможно содержит один или два дополнительных гетероатома, выбранных из N, О и S; где каждая возможно замещенная группа, указанная выше, может быть незамещенной или независимо замещенной одним или более заместителями, независимо выбранными из С1-С4алкила, С3-С6циклоалкила, арила, гетероцикла, С1-С4галоалкила, -ОС1-С4алкила, -С1-С4алкил-O-С1-С4алкила, галогена, -ОН, -NH2, -N(C1-С4алкил)(C1-C4алкил), -CN, и -NO2, в которых каждый арил, гетероцикл возможно замещены одной или более группами, выбранными из галогена, и С1-С4алкила. 7 н. и 17 з.п. ф-лы, 1 табл.,3 пр.
СОЕДИНЕНИЯ ПИРИМИДИНИЛИНДОЛА // 2552999
Изобретение относится к новому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, обладающим свойствами ингибитора ΙΚΚβ и TNFα. Соединение может найти применение при лечении воспалительных заболеваний, таких как ревматоидный артрит, хроническая обструктивная болезнь легких, астма, рассеянный склероз и воспалительные заболевания кишечника, или раковых заболеваний, таких как множественная миелома, рак толстой кишки, рак поджелудочной железы и рак яичников, посредством ингибирования ΙΚΚβ. Соединение может быть использовано с дополнительным терапевтическим агентом, выбранным из винкристина, камптотецина гидрохлорида (СРТ-11), лефуномида, дексаметазона и TNFα. Предпочтительны соединения формулы (I), соответствующие 2-{5-хлор-2-[(1R,2R)-2-гидроксициклопентиламино]пиримидин-4-ил}-N-циклопропил-1H-индол-4-карбоксамиду и 2-{5-хлор-2-[(1R,2S)-2-гидроксициклопентиламино]пиримидин-4-ил}-N-циклопропил-1H-индол-4-карбоксамиду.
(I)
8 н. и 22 з.п. ф-лы, 4 табл., 2 пр.
